Descrição em atraso 2014/04/12

• Composição
• Apresentação do produto
• Ação farmacológica
• Farmacodinâmica e farmacocinética
• Indicações
• Contra-indicações
• Os efeitos secundários
• Instruções de uso Temodal
• Overdose
• Cooperação
• Condições de venda
• Condições de armazenamento
• Data de validade
• Análogos
• Avaliações
• Preço, onde comprar

Composição

Em uma cápsula contém 5, 20, 100, 140, 180 ou 250 mg de substância activa - temozolomida .

Como substâncias auxiliares são utilizadas: lactose anidra, dióxido de silício coloidal, ácido tartárico e ácido esteárico, e carboximetilamido de sódio.

Apresentação do produto

O medicamento está na forma de cápsulas de gelatina dura, dos quais o invólucro é branco. Cápsulas completamente opaco. Dentro da cápsula contém pó de cor clara (tonalidade pode variar de branco puro para ligeiramente esverdeado e levemente rosada).

As cápsulas são de gelatina dura, que inclui um "cap" sombra saturada de azul. Na superfície das cápsulas têm-se duas tiras, que são paralelos um ao outro, bem como marcação SP e o nível de temozolomida. Por exemplo, cápsulas de 180 mg são marcados cápsulas de 180 mg "" 250 mg - "250 mg", etc. Em nome da tampa de fármaco revestidas.

Medicamento Temodal produzido sob as seguintes formas:

• 5 mg cápsulas, № 5, № 20;
• 20 mg cápsulas, № 5, № 20;
• Cápsulas de 100 mg, № 5, № 20;
• 140 mg cápsulas, № 5, № 20;
• 180 mg cápsulas, № 5, № 20;
• Cápsulas de 250 mg, № 5, № 20;
• liofilizado para solução para perfusão 100 mg.

Ação farmacológica

A droga tem Temodal efeitos antitumorais .

Depois de introduzir o agente activo para a circulação sistémica, a um pH fisiológico sofrer rápida conversão não enzimática   - Conversão para o monometiltriazenoimidazolkarboksamid composto activo (MTIK). Citotoxicidade MTIK acredita-se ser causado pelo processo de alquilação de DNA.

Alkylation (metilação) guanina Por sua vez, isso ocorre principalmente na posição 7. O 6 N Aparentemente, danos citotóxicos que surgem como uma consequência do processo de actuar como um promotor resíduo metilo reacção redox.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Absorção:

Temozolomida (temozolomida) é rápida e completamente absorvido e as concentrações plasmáticas máximas são atingidas, em média, aos 60 minutos. Alimentos diminui a velocidade ea extensão da absorção de temozolomida. Concentração plasmática máxima média diminuiu em 32% e o efeito da substância activa é aumentada em 2 vezes (de 1 a 2,25 horas). Isso ocorre quando a droga é tomada imediatamente após um pequeno-almoço saudável que consiste em gordos, produtos carbonados.

Atribuição:

Volume de Temozolomida distribuído média 0, 4 L / kg (% CV = 13%). Com proteínas do plasma humano muito fracamente ligados. A porcentagem média de radioactividade total é de 15%.

Metabolismo e excreção:

Temozolomida ocorre espontaneamente hidrolisada ao pH fisiológico ao monometiltriazenoimidazolkarboksamid espécies ativa (MTIK) e metabolito ácido temozolomida. MTIK adicionalmente hidrolisada a 5-amino-imidazol-4-carboxamida (APC), que é conhecida, é um elemento intermediário na biossíntese de purinas e ácidos nucleicos, e metil-hidrazina. Enzimas do citocromo P450 no metabolismo de temozolomida e MTIK desempenhar um papel menor. No que se refere à AUC da temozolomida e MTIC impacto APC é 2, 4% e 23%, respectivamente.

Retirada:

Cerca de 38% da radioactividade administrada dose total de temozolomida excretado no prazo de 7 dias: 37, 7% da urina, e 0 a 8% nas fezes.

Retirada vezes a substância activa a partir do plasma é inferior a 2 horas. Basicamente, o fármaco eliminado através dos rins. Após um dia depois de tomar o medicamento para cerca de 10% da substância activa é excretada na urina. A substância pode ser retirado do corpo, sob a forma de metabolitos polares que não podem ser identificadas. Apuramento e T1 / 2 da norma não depende da recepção.

Indicações

Os meios prescritos para o tratamento das seguintes doenças:

• Glioblastoma multiforme   É revelado pela primeira vez. Neste caso, o medicamento deve ser utilizado em combinação com a terapia de radiação, com a necessidade de tratamento de manutenção.
• Glioma maligno . A droga Temodal é indicado para o tratamento da doença na recidiva, ou no caso de progressão da doença mesmo após a aplicação de medidas terapêuticas convencionais.
• Melanoma   sob a forma de cancro metastático disseminado. A droga é dada como um tratamento primário.

Contra-indicações

Medicamento Temodal contra-indicada para utilização em doentes que tenham um aumento de hipersensibilidade à substância activa ou a um dos elementos que constituem o seu enquadramento.

A hipersensibilidade é expressa sob a forma de, por exemplo, urticária , Reacções alérgicas, incluindo anafilaxia   e outras manifestações de alergia.

Além disso, a droga não é recomendado para o tratamento de doentes com sensibilidade aumentada para dacarbazina (DTIC) Como ocorre na metabolização de 5- (3-methyltriazen-1-il) imidazole-4-carboxamida (MTIK).

Gestação O período de alimentar a idade do bebê e infantil também estão incluídos na lista de contra-indicações para a droga.

Os efeitos secundários

Tal como acontece com todos os fármacos deste grupo, recebendo Temodal pode causar efeitos secundários manifestação. Entre os mais comuns - náusea . vómitos . anorexia . prisão de ventre . fadiga . fraqueza   e dor de cabeça .

Náuseas e vômitos podem ser graves. O tratamento medicamentoso pode ser necessária para prevenir ou aliviar as náuseas e vómitos. Mudanças na dieta e estilo de vida pode ajudar a reduzir alguns destes efeitos. Se algum destes efeitos secundários persistirem ou piorarem, você precisa notificar rapidamente o seu médico ou farmacêutico.

Menos freqüentemente, a droga desencadeia temporária perda de cabelo . Crescimento normal do cabelo deve retornar após o tratamento.

Temodal pode causar uma manifestação dos efeitos secundários muito raros, mas não menos graves, tais como úlceras orais . inchaço dos tornozelos ou pés . sangramento leve   ou nódoas negras . dificuldade para respirar . Este fármaco pode reduzir a capacidade do organismo para resistir a infecções.

Apesar do facto temozolomida   É usado para tratar câncer Muito raramente em alguns pacientes, pode aumentar o risco de desenvolvimento de outras formas de cancro (por exemplo, cancro da medula óssea ).

Com glândulas inchadas , Ou súbita inexplicada perda de peso . suar pesado   durante o tratamento, deverá contactar imediatamente o seu médico.

Uma reacção alérgica grave a esta droga é muito raro, mas eles são possíveis. As reacções graves ocorrem nos seguintes sintomas: erupção cutânea .   coceira . edema (especialmente da face, da língua, da garganta) tonturas graves , Dificuldade em respirar.

Instruções de uso Temodal

Instruções sobre Temodal tem certas características, por isso, dar mais detalhes.

A droga é feita na dose de 75 mg / m ²   uma vez por dia durante 42 dias para realizar atividades relacionadas terapia de radiação   (para uma dose total de 60 Gy administrada em 30 fracções).

A interrupção da droga não é recomendável, mas em casos raros, pode ser atribuído um médico (a uma manifestação estável de reacções adversas). No caso de interrupção do tratamento Temodal deve ser retomado dentro do período concomitante de 42 dias, mas o prazo pode ser adiado por 49 dias se todas as seguintes condições:

• número absoluto neutrófilos   maior do que ou igual a 1, 5 x 10 ⁹ / L Plaquetas   maior do que ou igual a 10 100 × ⁹ / L;
• critério de toxicidade geral, é inferior ou igual a 1 (uma excepção pode ser alopecia . náusea   e vómitos ).

Ao levar a cabo as medidas terapêuticas que usam esta droga exame de sangue   deve ser realizada regularmente. Frequência - uma vez por semana. O tratamento medicamentoso deve ser interrompida ou suspensa, de acordo com os critérios de toxicidade da lista 1.

Lista 1: Dosagem de suspensão ou interrupção

• toxicidade se ANC é maior do que ou igual a 0 e inferior a 5 1, 5 x 10 ⁹ / L, a droga deve ser interrompida;
• Se a toxicidade de 0, 5 x 10 ⁹ / L, a droga deve ser parado;
• Se a contagem de plaquetas é maior do que ou igual a 10 e inferior a 10 100 × ⁹ / L, a droga deve ser interrompida;
• Se a contagem de plaquetas é inferior a 10 × 10 ⁹ / L, é necessário interromper o Temodal receptor;
• Se CTC toxicidade hematológica (náuseas, vômitos e alopecia são a exceção) no segundo nível, o medicamento deve ser interrompido;
• Se CTC toxicidade hematológica (náuseas, vômitos e alopecia são a exceção), a 3 e 4, não pode continuar a tomar a droga.

Nota: A abreviação significa ANC contagem absoluta de neutrófilos   (daqui em diante referido a todas as listas nesta secção).

Ciclo 1

Quando se completou a primeira fase, depois de um mês Temodal + RT   droga é dada por um adicional de 6 ciclos de tratamento de manutenção. Dosagem em um ciclo é de 150 mg / m ²   diariamente durante 5 dias, após o que um tratamento de 23 dias é interrompido.

Ciclos 2-6

No início do ciclo 2 pode aumentar o número de a substância activa recebido até 200 mg / m ² Se a toxicidade não hematológica para o Ciclo 1 STS é inferior ou igual a 2, a contagem absoluta de neutrófilos é maior do que ou igual a 1 x 10 5 ⁹ / L e plaquetas níveis iguais ou superiores a 10 100 × ⁹ / L. Parcela de 200 mg / m ²   dia designado para receber durante os 5 dias de cada ciclo subsequente. Se nenhuma porção foi aumentada para 2 ciclo, isto não deve ser feito em ciclos subsequentes.

Durante a segunda fase da descida da taxa de o medicamento deve ser utilizado de acordo com a da Tabela 2 e 3.
Durante o período de administração do fármaco em três semanas após a primeira dose de Temodal preciso fazer um hemograma completo.

Lista 2: Níveis de terapia de manutenção temozolomida

• Se o nível de dose 1, uma porção de 100 (mg / m ² / Dia), você precisa diminuir a toxicidade pré;
• Se dose de nível 0, parte 150 (mg / m ² / Dia) - este é o padrão no primeiro ciclo de tratamento;
• Se o nível de dose 1, uma porção de 200 (mg / m ² / Dia) - este é o padrão no ciclo de tratamento de 2-6 na ausência de toxicidade.

Lista 3: redução ou interrupção durante a terapia de manutenção

• Se a toxicidade ANC inferior a 1,0 x 10 ⁹ / L, a droga é necessária para reduzir o TMP em um nível de dose;
• a medicação deve ser interrompido, se necessário, a redução da dose;
• Se a contagem de plaquetas inferior a 100 x 10 ⁹ / L, a medicação deve ser reduzido por 1 TMZ nível de dose;
• Se CTC toxicidade hematológica (náuseas, vómitos e alopecia são a exceção) no terceiro nível, é necessário reduzir os estoques por um nível de dose;
• Se CTC toxicidade hematológica (náuseas, vômitos e alopecia são a exceção) no nível 4, você não pode continuar a tomar a droga.

Overdose

As doses de 500, 750, 1000 e 1250 mg / m ²   (ciclo total do lote, durante cinco dias) foi avaliada para os pacientes. Portia toxicidade limitante foi a toxicidade hematológica observada em qualquer dose recebida. Por conseguinte, a parte mais elevada de tomar a droga, quanto maior o nível de toxicidade hematológica.

A sobredosagem observado quando o paciente a tomar o medicamento numa quantidade de 2000 mg por dia. Duração do curso foi de cinco dias. Neste caso, os efeitos colaterais paciente experimenta, como o pancitopenia . hipertermia , A falta muitos dos órgãos internos, e morte. Há relatos de pacientes que o fármaco foi designado para receber durante o período de mais de 5 dias (dois meses), o que resultou na manifestação de efeitos secundários, tais como depressão da medula óssea   e morte.

Interação com outras drogas

O grau de absorção da droga não afeta a sua nomeação conjunta com Ranitidina . Liquidação Temozolomida   Isso não muda enquanto tomar A dexametasona, procloroperazina, fenitoína, carbamazepina, ondansetron histamina H2-receptor   ou fenobarbital .

Redução da depuração da substância activa do medicamento Temodal é observada, tendo uma ácido valpróico . Depuração reduzida, neste caso, é o valor de um fracamente expresso.

Admissão Temodal com preparações que contenham substâncias com acção supressora da medula óssea, aumenta a probabilidade de mielosupression .

Condições de venda

A droga está em todas as formas de liberação é liberada somente na farmácia com receita médica.

Condições de armazenamento

Temodal deve ser armazenado em local seco, a uma temperatura de pelo menos 2 e não mais de 30 graus Celsius.

Data de validade

Até 2 anos.

Análogos de Temodal

Por Temodal análogos incluem drogas:

• Temozolomida
• Temozolomida-Rousse
• Temozolomida Teva-
• Temomid
• Temtsital

Avaliações do Temodal

Avaliações de Temodal muito, mas todos eles tendem a convergir para o facto de que o fármaco tem uma acção eficaz e não causa reacções adversas na maioria dos pacientes. A exceção é a dor de cabeça e náuseas - isto é os efeitos colaterais observados em cada terceiro paciente a tomar este medicamento.

Preço Temodal

Compre Temodal em farmácias de Moscovo pode ser tão baixo quanto 8640 a 66.671 rublos, dependendo da dosagem da substância activa e a forma do fármaco. Os especialistas não recomendam que os pacientes que querem comprar a droga para responder a anúncios classificados em "vender", como neste caso, não há garantia de que a droga vai ser original e irá ajudar a lidar com a doença. Não se esqueça que o preço do Temodal não pode ser inferior a fabricante, assim que comprar o medicamento só deve ser permitida em estabelecimentos farmacêuticos especiais (farmácias).