Descrição em atraso 2013/01/30

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 Propranolol
 Beta-bloqueadores não seletivos . A droga tem anti-arrítmicos, protivoanginalnoe, efeitos hipotensores. O princípio de funcionamento baseia-se nos receptores beta-adrenérgicos de bloqueio indiscriminada, para diminuir a formação de cAMP estimulada a partir de ATP catecolaminas O que leva a uma redução da oferta de íons de cálcio para dentro da célula, gerado negativo Drome, crono, BATM, efeitos inotrópicos (contratilidade miocárdica reduzida, excitabilidade e suprimiu pulso uryazhaetsya condutividade).

Nas fases iniciais de tratamento no primeiro dia de PR pode ser aumentado como um resultado de remoção do efeito estimulante dos beta-2 adrenoceptor vasos no músculo esquelético, e como um resultado do aumento da actividade de recíproca alfa-adrenérgicos . Depois de 1-3 dias registra efeito o retorno à terapia inicial e de longo prazo é reduzido. Efeito hipotensor fornecida por estimulação simpática de receptáculos periféricos, reduzindo COI influência sobre o sistema nervoso central, reduzindo a sensibilidade dos barorreceptores no arco da aorta (sem actividade aumentada em resposta a uma queda na pressão sanguínea), uma diminuição na actividade Sistema renina-angiotensina   (especialmente importante para pacientes com renina hipersecreção inicial). Estabilização dos efeitos anti-hipertensivos alcançados pelo fim do segundo curso semana de terapia.

Antianginosos efeito é uma redução na necessidade de tecido infarto   oxigênio (devido ao efeito inotrópico negativo e cronotrópicos). Frequência cardíaca reduzida melhora a perfusão miocárdica e provoca alongamento diástole . Devido ao aumento da final pressão diastólica   no ventrículo esquerdo, melhorar ventrículos alongamento muscular pode aumentar na demanda de oxigênio, especialmente tal efeito é registrado em pacientes com insuficiência cardíaca crônica. Efeitos antiarrítmicos   conseguido pela eliminação de factores arritmogénicos (hipertensão, níveis elevados de cAMP, aumento da actividade do sistema nervoso simpático, taquicardia ), Desaceleração condução atrioventricular , Diminuição da taxa de excitação espontânea do seio e marcapassos ectópicas. Opressão do pulso é registrado principalmente no anterógrada e, em menor medida, no sentido retrógrado sobre formas adicionais e através do nó atrioventricular.


Na classificação de medicação anti-arrítmico Propranolol pertence a um grupo de droga 2. Reduzir a gravidade de isquemia miocárdica proporciona uma redução na demanda de oxigênio do miocárdio. Graças efeito antiarrítmico é atingido pelo declínio na mortalidade pós-infarto. A droga é capaz de prevenir o desenvolvimento de dores de cabeça de origem vascular através da redução da severidade da expansão dos vasos sanguíneos cerebrais como resultado de receptores beta-adrenoblockade em vasos sanguíneos, redução da adesividade de plaquetas, e inibição de lipólise Agregação   plaquetas (sob a influência de catecolaminas) redução da secreção de renina, a estimulação aumentada de oxigênio para os tecidos, impedindo a ativação de fatores de coagulação durante a liberação de adrenalina.

Utilização da droga propranolol é para reduzir a gravidade do tremor devido ao bloqueio de espaçados circunferencialmente adrenérgico beta-2 agonista. A droga é capaz de aumentar as propriedades aterogénicas de sangue. A droga em doses elevadas provoca sedação , Aumenta o tom dos brônquios, fortalece a contracção das paredes do útero causada pela acção dos fármacos que estimulam o miométrio. Propranolol está disponível na forma de dosagem em comprimidos, cápsulas, solução.

Indicações:

Instruções de uso do propranolol droga é recomendada para prescrever medicamentos em angina , Hipertensão, taquicardia sinusal, angina instável, Taquiarritmias auriculares , Do Tachycardia, infarto do miocárdio, a retirada do álcool (tremor, agitação) arritmia ventricular , Taquiarritmia auricular, tremor essencial , Arritmia ventricular, tireotoksicheskom curso   (elemento auxiliar de terapia complexo) bócio difuso tóxico Quando crises simpático-adrenal (síndrome diencephalic garantia) com bócio difuso tóxico, feocromocitoma , Ansiedade.

Contra-indicações:

Propranolol não é prescrita para SA-bloqueio choque cardiogênico , Gravidez, cardiomegalia, Angina de Prinzmetal , Bradicardia sinusal, arritmia sinusal, forma descompensada da insuficiência cardíaca crônica, insuficiência cardíaca aguda, a intolerância da componente principal na DPOC, hipotensão, asma, psoríase, miastenia gravis, doença hepática, aleitamento materno, diabetes, com cetoacidose, doença vascular periférica obstrutiva (complicada por dor em repouso, gangrena ou claudicação intermitente ), Enquanto recebendo inibidores da monoamina oxidase, acidose metabólica . Na depressão, Síndrome de Raynaud , Doença renal, alergia, hipertireoidismo, crianças e idosos Propranolol administrado com precaução.

Efeitos colaterais:

Sistema nervoso:   aumento da sonolência, fadiga, "de pesadelo" sonhos, tonturas, fraqueza em todo o tremor do corpo, a integridade física, parestesias em extremidades   (em doentes com síndrome de Raynaud, " Intermitente "A claudicação), depressão, diminuição da memória de curto prazo e indo, confusão, ansiedade , Dores de cabeça, miastenia , Fadiga, alucinações.

Senses: ceratoconjuntivite , Dor nos olhos, reduzindo a produção de fluido lacrimal, em secura dos olhos da percepção visual.

Sistema cardiovascular:   arritmia, bloqueio atrioventricular, distúrbios de condução infarto, palpitações, bradicardia sinusal , Exacerbação da insuficiência cardíaca crônica, enfraquecimento da contratilidade do miocárdio, dor no peito, sintomas Angioespasmo   (Síndrome de Raynaud, membros inferiores frios, aumentou distúrbios da circulação periférica), queda da pressão arterial, hipotensão ortostática .

O trato digestivo:   mudança na percepção do paladar, irregularidades no sistema hepático (colestase, icterícia da pele e esclera, urina escura), violações da cadeira, flatulência, dor epigástrica, vômitos, náuseas, membranas mucosas secas da cavidade oral.

Sistema respiratório:   broncoespasmo, laringoespasmo, dificuldade em respirar, rinite, congestão nasal.

O sistema endócrino:   hipoglicemia (em pacientes que recebem insulina), diminuição da função da tiróide, hiperglicemia (em doentes com diabetes não insulino-dependentes).

Reações alérgicas: urticária , Erupções na pele, comichão.

Pele:   exacerbação da psoríase, erupção cutânea psoriasiforme, alopecia, erupção cutânea, rubor da pele, suando.

Os achados laboratoriais : Aumento das enzimas hepáticas, trombocitopenia (hemorragia atípica, sangramento) leucopenia , Agranulocitose, hiperbilirrubinemia.

Efeito de propranolol no feto : Bradicardia, hipoglicemia, retardo do crescimento intrauterino.

Outros efeitos secundários possíveis : Enfraquecimento da libido, artralgia , Dor nas costas, a formação da síndrome de "cancelamento" na forma de pressão alta, aumento da gravidade e frequência dos ataques de angina.

Overdose:

Broncoespasmo manifesto desmaio , Cianose das placas do prego nos dedos, extra-sístoles ventriculares, bradicardia grave, insuficiência cardíaca, convulsões, arritmias, grave queda da pressão arterial, bloqueio atrioventricular, tonturas. O tratamento inclui a administração de enterosorbents, se necessário - lavagem gástrica. Se arritmia ventricular prescrever lidocaína (utilização ilícita de drogas de classe Ia).

Em caso de violação condução atrioventricular   intravenosa 1-2 mg de atropina, a ineficácia estabelecer elektrokardiostimultor temporária. Em caso de uma queda da pressão sanguínea de um paciente dar Tredelenburga postura. Quando parenteral broncoespasmo ou inalado adrenostimulyatorov beta aplicar. Em convulsões mostrado diazepam por via intravenosa. Com o desenvolvimento de insuficiência cardíaca prescritos medicamentos diuréticos glicosídeos cardíacos , O glucagon. Soluções Plazmozameschayuschie pode ser administrada na ausência de sinais de edema pulmonar. Em caso de falha administrada dopamina, epinefrina, dobutamina .

Como usar:

Arritmias cardíacas, angina de peito:   três vezes por dia a 20 mg; gradualmente aumentar a dose para 120 mg de (2-3 horas). A dose diária máxima é de 240 mg. Hipertensão:   duas vezes por dia a 40 mg. Quando a falha, a quantidade de fraco efeito de propranolol foi aumentada para 80 mg (2 vezes por dia) ou 40 mg (três vezes diariamente). A dosagem máxima diária de medicação é de 320 mg (casos excepcionais pesados ​​- 640 mg).   O tremor essencial, a prevenção enxaqueca :   quantidade inicial - 40 mg de 2-3 vezes ao dia, após a dosagem foi aumentada para 160 mg por dia. Formas de ação prolongada de medicação (depósito de cápsulas de 80 mg) tomado uma vez por dia.

Crise Thyrotoxic, arritmias cardíacas paroxística : Intravenosa, lenta da dose de bolus inicial de 1 mg (1 ml de 0, 1%), depois de 2 minutos o procedimento foi repetido. Quando falha quantidade de medicamento administrado por via intravenosa, aumentada para 10 mg de ligação sob o controle dos níveis de pressão arterial e ECG. Indução do trabalho de parto, o parto: propranolol 20 mg 4-6 vezes em intervalos de 30 minutos (quantidade diária 80-120mg). Com hipóxia fetal   reduzir a dosagem. Na patologia de ajuste de dose renal é necessária. Em doenças do fígado é necessária para reduzir a quantidade do fármaco. A fim de evitar complicações obstétricas medicamento administrado 20 mg três vezes por dia. O curso de 3-5 dias.

Instruções especiais:

Os doentes a tomar propranolol requer um acompanhamento regular açúcar no sangue ECG, pressão arterial, pulso. Os idosos necessitam de controlar o estado do sistema renal. O médico assistente é necessário ensinar o paciente a tecnologia de controle de auto-avaliação. Antes do tratamento, os pacientes com insuficiência cardíaca crônica em um estágio inicial nomeado medicamentos diuréticos , Digitalis. Diminuição da eficácia da droga para os "fumantes". Os pacientes que usam lentes de contato devem estar cientes de produção reduzida fluido lacrimal ao tomar a droga propranolol.

No momento do diagnóstico " feocromocitoma "Medicamento possa ser prescrito somente após receber alfa-bloqueadores. A retirada abrupta inaceitável do fármaco em doentes com hipertiroidismo, devido ao risco de aumentar a severidade dos sintomas. É importante ter em mente que o propranolol no fundo do hipertireoidismo pode mascarar sinais clínicos da doença. Cuidados devem ser tomados no tratamento de pacientes com beta-bloqueadores que tomam medicamentos hipoglicemiantes (possível hipoglicemia durante as pausas longas).

Sinais hipoglicemia   (tremor, taquicardia) podem ser mascarados pela acção de propranolol. Os pacientes devem estar cientes de que a principal característica da hipoglicemia enquanto estiver a tomar beta-bloqueadores é hiperidrose , Sudorese. Tomando a medicação é interrompida durante alguns dias antes da anestesia geral com éter, clorofórmio. Nesse caso, se o paciente recebeu propranolol antes da cirurgia, em seguida, ele pegou um medicamento para anestesia geral, que são os menos pronunciada efeito inotrópico negativo . Activação vagai recíproco persistir atropina numa quantidade de 1-2 mg. Medicamentos que reduzem estoques de catecolaminas ( reserpine   e outros) aumentar o impacto das yueta-bloqueadores, o que exige monitoramento constante do paciente pelo médico para a detecção precoce de bradicardia e hipotensão. É inaceitável a utilização simultânea de tranqüilizantes (ansiolíticos) neurolépticos   (antipsicóticos). Com cuidado prescrever inibidores da MAO, medicamentos psicoativos (para terapia curso por mais de 2 semanas).

Ao identificar a arritmias ventriculares idosos, broncoespasmo, o bloqueio atrioventricular, hipotensão , Aumento da bradicardia, renal grave ou doença hepática, ou reduzir a dosagem de droga propranolol capotou. Com o desenvolvimento da depressão durante o tratamento com uma droga beta-bloqueador é substituído. Retirada abrupta inaceitável da droga por causa do risco de infarto do miocárdio, arritmias graves. O medicamento deve ser reduzida progressivamente dentro de duas semanas, uma vez a cada três dias para reduzir a dose de 25%.

Propranolol durante a gravidez e aleitamento materno é prescrito em casos excepcionais, se o benefício justificar o risco potencial. No tratamento durante a gestação gravidez requer uma monitorização cuidadosa do feto ea mãe. A droga é cancelar 48-72 horas antes da entrega. Antes de determinar o nível normetanefrina, catecolaminas, anticorpos antinucleares, ácido vanilmandélico   droga capotou. Propranolol afeta a concentração ea capacidade de conduzir veículos.

Interações medicamentosas:

Os extratos de alérgenos para o teste cutâneo, e alérgenos si, utilizados para Imunoterapia Ela pode aumentar a probabilidade de desenvolver reações alérgicas graves ou natureza sistêmica de anafilaxia em doentes que estão a tomar propranolol. Radiopacos medicamentos baseados na administração intravenosa de iodo aumenta o risco de anafilaxia . A probabilidade de queda da pressão sanguínea, a gravidade ação cardiodepressive   aumentou a administração intravenosa de fenitoína e inalados medicamentos para a anestesia geral (derivados de hidrocarbonetos).

Proparnolol afetar a eficácia do uso de hipoglicemiantes orais, insulina E é capaz de mascarar os sintomas de hipoglicémia emergentes como a hipertensão e taquicardia. A droga aumenta a concentração xantina   (a exceção é dyphylline) lidocaína no plasma sanguíneo, reduzindo a sua folga. Este efeito foi mais pronunciado em doentes com depuração inicialmente elevado teofilina no fundo de fumar. AINEs enfraquecer efeito hipotensor do fármaco (o bloqueio da síntese de prostaglandina do sistema renal, o atraso de iões de sódio no corpo).

Antiarrítmicos, amiodarona, BCCI (diltiazem, verapamil), guanfacina, reserpina, metildopa, glicosídeos cardíacos agravar a insuficiência cardíaca, bloqueio atrioventricular, bradicardia, pode causar parada cardíaca. O tratamento simultâneo com nifedipina provoca uma queda significativa na pressão sanguínea. Anti-hipertensivos, agentes, dirueticheskie simpaticolíticos, hidralazina, cherzemernomu clonidina levar a baixar a pressão arterial. O propranolol é capaz de se prolongar efeito anticoagulante   cumarina e musculares não-despolarizantes relaxantes. Hipnóticos, sedativos, natipsihoticheskie (neurolépticos) Fundos antidepressivos tetracíclicos , Antidepressivos tricíclicos aumentar o efeito depressor do sistema nervoso central. Recomenda-se fazer uma pausa entre a tomar inibidores da MAO propranolol e por pelo menos 2 semanas; O uso concomitante destes medicamentos porque não é válida de um aumento significativo do efeito hipotensivo.

Propranolol e aumenta a ação da droga uterotoniziruyuschih tireostáticas inibe a ação medicamento anti-histamínico . Alcalóides da cravagem não hidrogenado aumentar a gravidade da patologia da circulação periférica. Quando os derivados de fenotiazina terapia concorrente marcado aumento da concentração de ambas as drogas no plasma sanguíneo. A rifampicina reduz a sua meia-vida, como a cimetidina e sulfassalazina retarda processos metabólicos, aumentando a concentração de propranolol no plasma.