Descrição em atraso 2014/05/08

• Composição
• Apresentação do produto
• Ação farmacológica
• Farmacodinâmica e farmacocinética
• Indicações
• Contra-indicações
• Os efeitos secundários
• Tretinoin Cream: instruções de uso, método e regime de dosagem
• Overdose
• Cooperação
• Precauções
• Condições de venda
• Condições de armazenamento
• Data de validade
• Avaliações
• Preço, onde comprar

Composição

Tretinoína (ácido transretinovaya) é a substância activa é um pó cristalino com um aroma floral pronunciado. A substância é altamente solúvel em dimetilsulfóxido , Mal solúvel em polietilenoglicol . octanol   e etanol a 100% ( etanol ), Quase insolúvel em água (parâmetro de solubilidade à temperatura de 25 ° C, a 0, 126 mg / l), os óleos minerais, e glicerina . A cor do pó pode variar de amarelo para cor de laranja claro.

Apresentação do produto

A tretinoína é disponível como:

• loções com substância activa concentração 0, 05%;
• gel a uma concentração de substância activa de 0% 025, 0, 05% ou 0 a 1%;
• creme com uma concentração de substância activa 0, 05% ou 0 a 1%);
• solução para aplicação externa com a concentração da substância activa de 0, 1%;
• As cápsulas para preparação oral (teor de substância activa em cada cápsula é de 10 mg).

Ação farmacológica

Tretinoin substância pertence a grupos "protipoopuholevye Outras drogas", "meios dermotrópicas" e do grupo "Vitaminas, como vitaminas e medicamentos".

Agindo sobre o corpo, provoca:

• antitumor ;
• ceratolítico ;
• Antiseborrheic ;
• komedonolitichesky ;
• imunoestimulante ;
• a regeneração do tecido estimulante ;
• um efeito anti-inflamatório local .

A tretinoína é também utilizada como um tratamento para a acne vulgar   e ambos provitamina A .

Farmacodinâmica e farmacocinética

Tretinoin pertence ao sistema categoria retinóides Quais são indutores de diferenciação celular. A sua estrutura é semelhante a A vitamina A   e é um produto de metabolização retinol .

A substância facilita a indução de diferenciação celular, enquanto a inibição da proliferação promielocítica   (precursores granulócitos ), Que é causada por uma alteração na ligação ácido transretinovoy   núcleos de células do receptor de retinóico ácido   (incluindo o leucemia mielóide ).

Sob a influência da tretinoína activa a maturação inicial do clone leucémico derivado do primitivo promielocítica Bem como processos para a sua substituição medula óssea   e no sangue periférico transformado normais células hematopoiéticas policlonais .

Neste contexto, o paciente desenvolve uma remissão da doença, que é uma média de dois a quatro meses.

Quando aplicado topicamente tretinoína é capaz de penetrar membranas celulares Assim formando complexo citoplasmática Ao entrar no núcleo da célula. Formou-se neste complexo hormona-receptor é capaz de se ligar DNA   e impedir o processo de transcrição, violando a biossíntese de proteínas   (nesses processos é baseado gipopigmentnoe ação tretinoína).

A substância tem um efeito estimulante sobre o mitose celular   camada epidérmica da pele, ajuda a aumentar a quantidade de mucopolissacarídeos   elastina proteína e fibras elásticas, que são formadas na camada papilar da pele.

Além disso, tretinoína:

• inibe a formação de   Melanina ;
• estimula o crescimento e diferenciação de células epitelial ;
• inibe a adesão de células, que forma acne ;
• quando aplicada para abrir acne   Evens epiderme , Sem deixar evidências de inflamação;
• quando aplicado a fechada acne   contribui para a sua transformação em aberto ou nódulos papular   e ainda mais a cura, sem a formação de cicatrizes   depois de as retirar a ficha de queratina;
• impede a formação de novo acne .

Ação queratolítica de tretinoína é eliminar os fenômenos queratoses . O seu mecanismo é devido à supressão proliferação de queratinócitos   e melhorou os seus processos de esfoliação.

Antiseborrhoeic efeito é devido à inibição da proliferação de células epidérmicas , A inibição da proliferação tecido epitelial   ductos excretores glândulas sebáceas , Diminuir a produção de sebo e normalização da sua evacuação, diminuir a gravidade da reação inflamatória ao redor glândulas sebáceas E processos de estimulação a regeneração da pele .

Komedonoliticheskoe e efeitos anti-inflamatórios locais são expressos sob a forma de absorção de quantidades excessivas de secreção sebácea, os processos de inibição do seu desenvolvimento glândulas sebáceas , Estreitando os poros e remover sinais inflamação .

Efeito terapêutico notável do uso de tretinoína é observado depois de aproximadamente seis semanas após o início do consumo da droga (geralmente 6 ou 7 semanas). O efeito máximo é observado após 8-12 semanas de sua aplicação.

Ácido Transretinovaya   Representa   metabolito endógeno de vitamina A Que é normalmente sempre presente na plasma   humano. Após administração oral da substância é bem absorvida no estômago e no intestino, a concentração máxima no plasma   É observado ao fim de três horas.

Tretinoína aspiração, entrada pode variar, tanto em diferentes grupos de doentes e cada paciente individual. A substância capaz de se ligar a uma grande extensão com proteínas   em plasma   (principalmente albumina ). Indicador de ligação está dentro de 95%.

Longas médias de meia-vida 0 07:00. Após uma única utilização do ácido retinóico numa dose de 40 mg, a concentração máxima no plasma   Ele retorna à linha de base após cerca de 7-12 horas.

A droga não se acumulou no corpo fixo e em numerosos tecidos, mesmo após administração repetida.

Ácido Transretinovaya   caracterizada pela capacidade de induzir a sua própria metabolismo , Resultando na redução das concentrações plasmáticas de AUC e diminuir em média uma terceira semana após a administração contínua da droga. O aumento da dose não é propício para um aumento adequado das concentrações plasmáticas.

Cerca de 60% de tretinoína metabólitos Que são formados durante a oxidação e glyukuronirovaniya são eliminados pelos rins dentro de 3 dias (72 horas). Parcialmente metabólitos   derivado de conteúdo intestinal dentro de 3 a 6 dias.

Recepção repetida provoca a redução da concentração, o que é devido à indução da enzima do citocromo c oxidase (citocromo P450). Como resultado deste aumento da depuração, e reduzida substância indicador de biodisponibilidade após administração oral.

Se a droga é utilizada para aplicação epicutânea, tretinoína intervalo de taxa de absorção de 1, 41-31%. Primeiramente, é influenciada por parâmetros, tais como:

• Estado geral da pele do paciente;
• a área da superfície a ser tratada;
• a duração do fármaco.

Após a aplicação cutânea de 4, 45% da dose absorvida é eliminado pela tretinoína rins na urina, e cerca de 1, 6% - em conjunto com a bílis.

Indicações

A administração oral de ácido retinóico administrado a doentes diagnosticados com a variante leucemia mieloide aguda Caracterizada pelo acúmulo anormal de uma das variedades de células mielóides - promielocítica .

Além disso, o uso da droga desencadeia a indução de remissão da doença, os doentes que foram previamente tratados, bem como em pacientes que tenham sofrido uma recaída / recorrência da APL (forma aguda leucemia promielocítica ) Ou refratária à norma Quimioterapia Conduzida usando rubomycin . cytarabine   ou análogos.

Após o início da remissão completa dos pacientes com doença mostrou uma consolidação quimioterapia   em doses completas.

Instruções de droga adverte que os pacientes que recebem terapia de manutenção com tretinoína, pode haver uma perda de resposta ao tratamento.

Como um agente externo de tretinoína é utilizado no tratamento de:

• drenar acne   (ou seja, acne, que são o resultado da fusão de vários acne induratum , Interligados por uma golpes profundos);
• acne vulgar Quais são acompanhadas pela formação de pápulas   (nódulos) comedões   (engarrafamentos formados na boca do folículo de cabelo sebo) ou pústulas   (preenchido com elementos de conteúdo purulentas erupção cutânea);
• Favre-doença Rakusha (coloidal degeneração da pele, que é um dermatose natureza incerta de origem);
• hiperpigmentação da pele .

Contra-indicações

Contra-indicação de cápsulas tretinoína são:

• Hipersensibilidade individual a tretinoína;
• Gravidez (droga tem sobre o feto teratogênica, causando uma violação grave do desenvolvimento embrionário);
• amamentação (se você não pode evitar a prescrição, a alimentação deve ser interrompido).

É proibido o uso ao ar livre:

• durante a gravidez;
• pessoas que têm inflamação aguda da pele;
• em eczema ;
• na presença de feridas e queimaduras;
• em epitelioma cutâneo   (incluindo os casos em que a doença foi observada em história familiar).

Os efeitos secundários

Quando tomado por via oral, a droga cerca de um quarto dos pacientes notou o desenvolvimento dos chamados " síndrome de ácido retinóico "Isso sem tratamento adequado pode ser fatal.

As principais características do " síndrome de ácido retinóico "Tem falta de ar . febre . síndrome do desconforto respiratório agudo , Educação infiltrados   no pulmão, hyperskeocytosis   (aumento da contagem de células brancas do sangue, em que a concentração indicador no sangue excede 40-50000 por 1 cc. mm)   hipotensão , Uma acumulação anormal de fluido na cavidade pleural ( derrame pleural ), Fígado e rim e falência de múltiplos órgãos .

Outras reacções adversas possíveis incluem:

• As reacções da pele, que são expressos na forma de sintomas xeroderma   (secura excessiva e descamação da pele), o aumento da secura na boca, cheilosis   (inflamação da pele e borda vermelha dos lábios), erupção cutânea, comichão, hemorragia intradérmica, aumento da sudorese, perda de cabelo ( alopecia ), O aparecimento da celulite, aumentando a sensibilidade do organismo à acção dos raios ultravioletas ( fotossensibilização ), Bolhas ou crostas na pele, o aparecimento de focos de hiper temporária ou hipopigmentação .
• Violações do sistema digestivo, incluindo a náusea . vómitos , Dor epigástrica, frustração de uma cadeira   (disponível como constipação e diarréia), o desenvolvimento   estomatite bolhosa , Aumento da atividade de enzimas do fígado intracelular ALT e AST ( alanina   e aspartatovoy amino-transferase ).
• Violações do CNS Quais são expressos sob a forma depressão E diminuição da consciência, audição e aparência visual tontura , Aumentar o nível de ansiedade, melhorar o desempenho pressão intracraniana .
• Distúrbios metabólicos, expressos na forma de aumento das concentrações plasmáticas Colesterol   e triglicéridos Bem como alterações no peso corporal.
• Violações do sistema respiratório, que pode ser expresso na forma Tosse . infecções do tracto respiratório superior e inferior . falta de ar . dispnéia . escoamento da mucosa nasal   e laringe , Aparência derrame pleural   e chiado no peito, desenvolvimento faringite   e aparência stridor .
• Violações do sistema músculo-esquelético, expressa na forma dores musculares   e dor óssea .
• Violações por a função do coração e sistema circulatório, que são expressos sob a forma arritmias .
• Aumentar hemorragia .
• Aumentar fraqueza e sonolência.
• O desenvolvimento do secundário   Infecções .
• Aparecimento de dor no peito e nas costas.

Dependendo da gravidade dos efeitos secundários para o paciente pode ser recomendada uma rejeição total da droga ou o seu tratamento cancelamento temporário.

Restrições à atribuição são:

• Crianças com menos de um ano, quando administrados por via oral;
• Crianças menores de doze anos na nomeação de tretinoína como um meio externo;
• a ausência de contracepção segura para as mulheres que estão em idade fértil;
• disfunção renal;
• alteração da função hepática;
• aumento pressão intracraniana ;
• idade superior a cinquenta anos;
• leucocitose ;
• intoxicação crônica   (especialmente álcool);
• gipertriglitseridermiya ;
• hipercolesterolemia ;
• pancreatite ;
• diabetes mellitus .

Tretinoin Cream: instruções de uso, método e regime de dosagem

A droga é dada apenas um médico que tem experiência com hematológico   e câncer   doenças.

A dose diária recomendada para administração oral - 45 mg de tretinoína para cada metro quadrado da superfície da pele do corpo para noventa dias (ou até trinta dias após a remissão completa da doença, suplemento tratamento   Quimioterapia   uso drogas, citostáticos ). A dose não é dependente da idade do paciente e seja a mesma tanto para adultos, e para pessoas idosas e crianças.

A dose máxima permitida é considerado uma dose diária igual a 195 mg de tretinoína para cada metro quadrado da superfície da pele do corpo. A dose máxima diária das crianças admissíveis - 60 mg de tretinoína para cada metro quadrado da superfície da pele do corpo.

Se um paciente é diagnosticado renal   e / ou insuficiência hepática , Recomenda-se a redução da dose diária de 25 mg de tretinoína para cada metro quadrado da superfície do corpo da pele.

Para os pacientes com grandes tumores da dose diária é de um terço do valor máximo admissível para crianças - abaixo do máximo recomendado pela nomeação médico assistente.

Depois de dois a quatro meses após o tratamento é possível Tretinoin recaída .

Quando tomados oralmente, o medicamento para reduzir a probabilidade de " síndrome de ácido retinóico "Com concentrações crescentes leucócitos   ou o aparecimento de qualquer sinal deste estado de um doente administrou o completo quimioterapia , Envolve a introdução de citostáticos em doses adequadas.

Como uma loção tópica do agente, gel ou creme de tretinoína é aplicada na pele afectada é muito fina camada de uma vez por dia e deixado sobre eles durante seis horas. Após este tempo, a droga deve ser lavada com água corrente.

Uma pequena quantidade de creme dedo extrudido sobre a almofada e se espalhou uniformemente sobre a face, a partir da testa, queixo e pescoço. Em seguida, passar para as outras áreas afetadas.

O creme é esfregado levemente. Ele só tem de se tornar invisível, ou pelo menos discreto. Se houver descamação creme, após secagem, ou é muito visível sobre a pele, é uma indicação de que a dose seja excedida.

É importante lembrar que uma quantidade excessiva do creme não é uma garantia melhor ou resultados mais rápidos.

Pessoas de pele clara, e as pessoas com maior secura da pele, nas fases iniciais do tratamento é recomendado para aplicar tretinoína não mais do que meia hora. Em seguida, deixou-se aumentar gradualmente o tempo de contacto da pele com o medicamento.

No decurso do tratamento, também é permitido para remover gradualmente amadurecido e amolecer totalmente cravos e pústulas.

De acordo com a duração instruções do tratamento pode variar de uma a duas semanas a três meses. Para a prevenção de acne A tretinoína é aplicado depois de um banho quente, por uma a três vezes durante o dia ao longo de um longo período de tempo.

Overdose

As consequências da superação da dose recomendada de ácido retinóico são os sintomas descritos acima " síndrome de ácido retinóico ".

Se eles ocorrer em terapia envolve um curso de tratamento dexametasona . O medicamento deve ser administrado durante três dias, a 10 mg a cada doze horas).

Cooperação

A tretinoína metabolização no fígado por enzimas do citocromo c oxidase. Por esta razão, o uso combinado de drogas com uma droga que afectam este sistema enzimático pode provocar uma mudança nos parâmetros farmacocinéticos da tretinoína.

Contra o pano de fundo o uso simultâneo de tretinoína e contraceptivos , Que são baseadas em progesterona , A eficácia desta última é reduzida de forma significativa.

O uso simultâneo com tretinoína tetraciclinas   os pacientes podem experimentar um aumento pressão intracraniana .

O uso simultâneo com drogas vitamina A   provoca sintomas gipervitaminoza .

Precauções

Usando cremes, géis e loções para aplicação tópica, para evitar o contato com os olhos, boca, nariz cantos, feridas abertas, e as mucosas. Se isso acontecer, você deve lavar imediatamente cuidadosamente com água Tretinoin.

Durante o decurso do tratamento é recomendado para evitar a exposição ao sol. Os pacientes que apresentaram um bronzeado, o tratamento deve ser iniciado após curtimento facilidade um pouco.

Sobre a pele danificada deve aplicar protetor solar ou cobri-los com a roupa. Enquanto a utilização de preparações para uso externo tretinoína não é recomendado para ser ao vento ou a frio.

Nos primeiros dias de uso de tretinoína pode aumentar acne , Devido à influência da droga no localizada nas camadas mais profundas da pele acne Que permaneceu visível até o início do tratamento.

Quando tomado por via oral, a droga em mulheres em idade fértil (mesmo se eles são diagnosticadas com infertilidade) é recomendado o uso de confiança contraceptivos . Começam a receber, pelo menos, um mês antes do início do tratamento, continuar durante todo o decurso do tratamento e depois uma vez por mês após a descontinuação do fármaco.

O tratamento inicia, geralmente no segundo ou terceiro dia do normal ciclo menstrual . Duas semanas antes do início do tratamento deve ser feita a confirmação laboratorial de que a mulher não está grávida. Nos seguintes testes para determinar a gravidez, recomenda-se levar um mês.

Se a gravidez ocorre durante o curso do tratamento Tretinoin por causa da alta teratogênico risco muito elevado de ter um bebê com malformações e outras deficiências de desenvolvimento.

Não existem informações suficientes sobre a eficácia ea segurança das crianças Tretinoin. Há, no entanto, informações sobre a vivificação   sintomas de intoxicação em crianças Que foram tratados com a droga (em particular, tem havido casos aumento da pressão intracraniana ). Por esta razão, recomenda-se a evitar o uso de tretinoína em Pediatria .

dores de cabeça   e tontura .

    ou ácido salicílico .

Condições de venda

Condições de armazenamento

Data de validade

O produto é utilizável durante 3 anos.

erupções cutâneas   e espinhas  

• cápsulas  
•  
•  
• creme  

acne ".

Assim,