Descrição em atraso 2014/11/26

• Composição
• Apresentação do produto
• Ação farmacológica
• Farmacodinâmica e farmacocinética
• Indicações
• Contra-indicações
• Os efeitos secundários
• Esmiya, instruções de utilização
• Overdose
• Cooperação
• Condições de venda
• Condições de armazenamento
• Data de validade
• Precauções
• Análogos
• Babies
• Durante a gravidez (e aleitamento)
• Avaliações
• Preço, onde comprar

Composição

Uma formulação de comprimido compreende de 5 mg Esmiya acetato de ulipristal   - O ingrediente activo.

Como substâncias auxiliares medicamento contém: 43 mg de 5 - manitol; 93, 5 mg - celulose microcristalina; 4 mg - Talco; 1, 5 mg - estearato de magnésio; 2, 5 mg - croscarmelose de sódio.

Apresentação do produto

A droga Esmiya (esmya) vem sob a forma de comprimidos, um lado da qual está gravado «ES5". Um pacote pode conter 28 ou 84 comprimidos.

Ação farmacológica

Antigestagens.

Farmacodinâmica e farmacocinética

A droga Esmiya (esmya) contém uma substância -   ulipristal   origem sintética, são selectivos modulador do receptor da progesterona   e diferente acção antiprogesteronovym selectiva específica para um tecido.

Ulipristal caracteriza-se por um efeito directo sobre endométrio . Para a maioria das mulheres, a aplicação de 5 mg por dia durante ciclo menstrual , Incluindo sofredores mioma , Não ocorre posterior a este ciclo sangramento menstrual . Após o término das pílulas, ciclo menstrual Normalmente recuperados dentro de um mês.

O efeito directo da droga sobre endométrio devido a um pouco de sua característica específica muda para esta classe de fármacos e provocou ação antagônica receptores de progesterona . Em 60% das mulheres a tomar ulipristal mais de 3 meses, alterações histológicas são fracos proliferando epitélio inativo   com assimetria relacionada de crescimento e crescimento estroma E expansão cística   glândulas progestagenic e estrogênica impactos sobre epitélio . Estas alterações são reversíveis com o desaparecimento no final do tratamento, e não estão relacionadas com hiperplasia endometrial .

Em 10-15% de mulheres com a terapia realizada ulipristala Observou-se o crescimento do endométrio Que atingiu um espessamento 16 mm. Este espessamento também desaparece, independentemente, no final do tratamento e voltar ao normal sangramento menstrual . Se no prazo de 3 meses após a descontinuação da droga,   espessamento do endométrio   não vem para os padrões do estado, é necessário passar por um exame adicional, a fim de excluir ou confirmar a outras patologias.

Ulipristal induz apoptose   e oprime proliferação celular Deste modo proporcionando um efeito directo sobre leiomioma Levando à sua redução.

A ingestão diária de 5 mg ulipristala Isso leva ao garantido inibição da ovulação   a maioria das mulheres recebê-lo, o que confirma a manutenção do nível de progesterona   a 0, 3 ng / ml. Além disso, uma dose diária de uma dada dose do fármaco é parcialmente reduzido a concentração de FSH Ao deixar o teor no plasma sanguíneo Estradiol no nível secundário a fase folicular .

Durante o tratamento de 3 meses ulipristal Ele não tem nenhum efeito sobre a quantidade de plasma ACTH . prolactina . tiroxina globulina de ligação .

Em estudos pré-clínicos em animais, tendo em doses múltiplas, não houve ameaça Toxicidade e genotoxicidade Medicamentos para Uso Humano. Notou-se que a morte de fetos de animais quando receber doses superiores a 1 mg / kg, e, portanto, não está instalado Segurança ulipristala   em direção a embriões humanos . Em pequenas doses, o que permite-lhe manter uma gravidez em animais, teratogênico   não foi observado acção. Além disso, de acordo com os resultados destes estudos, não há evidência directa do efeito da droga sobre capacidade reprodutiva   animais e seus descendentes.

Os estudos clínicos de segurança e eficácia Esmii em doses diárias de 5 e 10 mg, foram realizados em voluntários com uma fêmea sangramento menstrual   grave, provocada mioma uterino . Comparado com o grupo placebo Notou-se clinicamente significativa diminuição do volume de sangue perdido   Relacionado menstruação Em doentes que receberam ulipristal , O que permite mais rápido eficaz a correção da anemia Do que quando aplicado isoladamente suplementação de ferro . Os pacientes que recebem grupo ulipristala , Diminuindo a quantidade de perda de sangue era comparável com o grupo de pacientes tratados com Leuprorrelina (Agonista de GnRH). Na maioria dos casos, resultou numa recepção Esmii cessação do sangramento   durante a primeira semana de tratamento (desenvolvimento amenorréia ). Os exames de RM neste grupo mostrou uma significativa miomas uterinos uma diminuição Em comparação com o grupo placebo . Levando Controle dos EUA   no final do tratamento (Semana 13), a fim de estabelecer reduzir o tamanho dos fibróides uterinos Ele mostrou preservação dos seus parâmetros em um grupo ulipristala durante 25 semanas, em comparação com algum aumento em suas dimensões no grupo Leuprolide .

Ao receber ulipristala em uma dose única de 5 mg, uma rápida absorção do fármaco a partir atingindo Cmax após 60 minutos a - 23 ± 5 14, 2 ng / ml de plasma de concentrações 61, 3 31 ± 7 ng / ml. Ulipristal passa por uma transformação rápida com o lançamento metabolito farmacologicamente activo Enquanto, após 60 minutos, atingiu Cmax 4 9 ± 4 ng / ml e uma concentração de plasma de 26 ± 12 ng / ml.

Ao receber 30 mg Esmii durante o pequeno-almoço rico em gordura, 45% de redução foi observada Cmax, até 3 horas e um aumento na Tmax de 25% aumento nas concentrações plasmáticas, tanto o ulipristala E sua metabolito Ao contrário de jejum. Com pílula diária, este efeito não é considerado significativo.

A proteína do plasma ulipristal Ele liga-se a 98% ou mesmo mais.

Metabolismo ocorre com a participação de citocromo P450, com a selecção definitiva metabolito de di-N-desmetilado .

Em mais intestinos saída menos (cerca de 10%) pelos rins. T1 / 2 a uma dose de 5 mg, cerca de 38 horas, com um afastamento médio de cerca de 100 l / h.

Indicações

Pré-tratamento   manifestações miomas uterinos   moderada a grave em mulheres em idade reprodutiva que tenham atingido 18 anos de idade, duração não superior a três meses.

Contra-indicações

Terapia de droga é contra-indicada a realização de Esmiya:

• em hipersensibilidade ulipristalu para o paciente ou outros componentes do comprimido;
• em Sangramento vaginal   natureza não diagnosticada ou por razões não relacionadas com o câncer uterino ;
• em malignidades   colo do útero, ovários, útero, glândulas mamarias;
• em asma brônquica grave Isso não é tratável corticosteróides orais ;
• quando não atingir a idade de 18 anos;
• durante períodos amamentação   e gravidez ;
• no caso de alegada curso de terapia de 3 meses (por causa da falta de dados fiáveis ​​sobre o impacto da ulipristala sobre o corpo, para durante este período).

Precauções:

• doença renal e / ou hepática;
• asma brônquica .

Os efeitos secundários

CNS:

• distúrbios emocionais;
• dores de cabeça ;
• ansiedade;
• tontura .

Corpos do trato digestivo:

• náusea ;
• dor abdominal;
• dispepsia ;
• flatulência ;
• secura da boca;
• prisão de ventre .

Os órgãos da audição:

• vertigem .

Sistema respiratório:

• hemorragias nasais .

Tecidos cutâneos e subcutâneos:

• aumentar suando ;
• aparência acne ;
• lesões da pele.

Sistema músculo-esquelético:

• dor   músculos e ossos;
• dor nas costas.

Genito-urinário sistema e glândulas mamárias:

• amenorréia ;
• incontinência urinária;
• espessamento do endométrio ;
• metrorrhagia ;
• marés ;
• educação cistos ovarianos ;
• dor pélvica;
• dor . aumentar , Tension Peito ;
• corrimento vaginal ;
• ruptura do cisto   ovário.

Outros:

• ganho de peso;
• fadiga;
• inchaço ;
• astenia .

Evidência laboratorial:

• aumento de sangue colesterol e triglicéridos .

Em ensaios clínicos, os eventos adversos mais frequentes, dos quais 10-15% ocupado espessamento do endométrio Na maioria dos casos, a sua própria passagem após a descontinuação do tratamento; 12-13% - marés ; 6, 4% - dores de cabeça   leve ou moderada em termos de gravidade; 1 - 5% cistos ovarianos , Desaparecem espontaneamente ao longo de várias semanas; sangramento uterino Que em alguns casos requerem cirurgia.

Esmiya, instruções de utilização

Instruções sobre Esmiyu recomenda ingestão diária de one-time primeiro comprimido via oral (para dentro), independentemente da refeição.

Tempo da primeira semana de terapia é limitada ciclo menstrual . Este período deve começar a tomar pílulas Esmiya, de preferência à mesma hora do dia.

Na recepção o tempo passar o próximo tablet deve ser tomada o mais rapidamente possível, no prazo de 12 horas. Se exceder esse limite de tempo, passou a aceitação e continuar o ciclo de tratamento seguindo-se comprimidos de uma só vez.

Devido à falta de experiência com Esmii ao longo do tempo superior a 3 meses, este prazo só é válido para o tratamento.

Overdose

A informação completa sobre a possibilidade de overdose Esmiya e as consequentes manifestações negativas, por enquanto, não existe. Completamente cientes de que receberam uma única dose de 200 mg e 50 mg de doses diárias durante 10 dias, não provocou em estado grave ou grave do paciente.

Cooperação

Pílulas anticoncepcionais hormonais Bem como afetar Esmiya receptores de progesterona   e pode reduzir os efeitos um do outro, e, portanto, não é recomendado para o uso combinado.

Combina a recepção e Esmii inibidores de CYP3A4   moderado ( Eritromicina ) E poderoso ( Nefazodona . Ritonavir . Cetoconazol ) Passos poderia provocar um aumento significativo no plasma ulipristala concentração . Por esta razão, recomenda-se utilizá-los em conjunto. Recebendo inibidores de CYP3A4   benigna não afectem significativamente a farmacocinética Esmii, e, por conseguinte, não necessita de ajustar a dose deste último.

Recebendo indutores do CYP3A4 Ele conduz a uma diminuição do teor de plasma ulipristala . Portanto, o uso concomitante indutores do CYP3A4   ação poderosa ( Rifampicina . Fenitoína . Carbamazepina , Meios, incluindo Erva de São João ) Não é recomendada.

Durante a absorção nas paredes do trato digestivo ulipristal capaz inibem a P-gp Deste modo, o aumento das concentrações plasmáticas de substratos da P-gp . A este respeito, não é recomendado, e co-administração Esmii substratos da P-gp   ( Digoxina . Dabigatran ).

No futuro uso clínico Esmii pode identificar outras interações medicamentosas.

O paciente se preparando para submeter à terapia com Esmii é obrigado a informar o seu médico sobre todas as medidas que financia a partir de prescrição e OTC lista.

Condições de venda

Farmácias Rússia para comprar a droga Esmiya obrigados a apresentar uma receita médica.

Condições de armazenamento

Comprimidos Esmiya droga deve ser armazenado na embalagem original a uma temperatura ambiente de 30 ° C.

Data de validade

Quando armazenado a vida de prateleira do produto é de 2 anos.

Precauções

A droga Esmiya pode ser nomeado após um exame aprofundado, a fim de confirmar indicações e contra exceções gravidez .

Durante a terapia é recomendado o uso adicional métodos de barreira de contracepção Como a eficiência contraceptivos hormonais   Ele pode ser reduzido, dado que a acção da droga.

Embora dados confiáveis ​​sobre o impacto da insuficiência renal   na eliminação ulipristala Não, eu não recomendo a sua aceitação pelos pacientes com a doença, especialmente na forma grave, sem a supervisão de um médico. Estas recomendações aplicam-se a pacientes com insuficiência hepática   moderada a grave, já que é assumido o impacto desta doença na eliminação ulipristala .

A duração do tratamento não deverá exceder 3 meses.

Os pacientes que tomam Esmiyu devem estar cientes de que o efeito da droga é geralmente acompanhada de significativa redução da perda de sangue menstrual   ou leva a amenorréia durante 10 dias de terapia. Ao término deste período, no caso de continuar sangramento profuso , Você precisa ver um médico. De um modo geral, normal, ciclo menstrual   Ele retornou um mês após a interrupção do tratamento.

A maioria dos pacientes tratados com a droga Esmiya, observado anovulação . No entanto, fertilidade na terapia ulipristalom Não foi estudada.

Análogos Esmii

Análogos ulipristala pertencente a um grupo de farmacológica e semelhantes, mas não idênticas no processo principal, representado pelas seguintes drogas:

• Agesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Administração Gynestril ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepristone ;
• Penkrofton ;
• Mifolian .

Babies

Devido à falta de pesquisa, a terapia com Esmii em pacientes com menos de 18 anos não são realizadas.

Durante a gravidez e aleitamento

Neste momento, os períodos amamentação   e gravidez são contra-indicações para terapia ulipristalom .

Comentários Esmii

Actualmente, o tratamento miomas uterinos   Esmiya com a droga ainda não atingiu a escala, após o que é possível fazer uma conclusão inequívoca sobre a conveniência da nomeação de sua massa. Comentários de médicos sobre a droga, muitas vezes cauteloso, embora alguns especialistas dizem sobre Esmii, como um "avanço" real no tratamento desta doença, a maioria dos médicos estão posicionando-o como uma cura para a pré-operatória   paciente, a fim de reduzir o tamanho de miomas   e a correção da anemia   reduzindo ou parando sangramento uterino .
Prova-se que, em muitos casos, a possibilidade de preparar um comprimido Esmii útero para a cirurgia de modo que subsequentemente salvar função reprodutiva . Entre os efeitos colaterais, os médicos costumam dizer marés Especialmente no início do tratamento, desconforto . dores de cabeça   e formação de cistos Que confirmar as classificações dos pacientes que tomam o medicamento.

Comentários Esmii em fóruns para negociar formas e métodos tratamento de uterino Também misturado. Principalmente as mulheres discutir o fracasso, na sua opinião, a eficácia da Esmii e associado ao seu lado ingestão de manifestação. Também não papel de importância na discussão cobre o custo do medicamento, o que hoje em dia é muito alta. A maioria dos doentes tratados com ulipristal Eles permaneceram insatisfeitos com a sua acção e muitos efeitos colaterais. Na justiça deve-se notar que alguns deles tinham um curso completo de tratamento dura 3 meses, e muitas vezes parou terapia em algum ponto ou outro.

Em resumo, uma conclusão positiva ou negativa inequívoca sobre a droga Esmiya pode ser feito. Na luta bem sucedida contra miomas uterinos   influenciadas por muitos factores, que vão desde a época de sua descoberta, e o tamanho e as habilidades de finalização e intuição do médico assistente. Em qualquer caso, esperamos que uma maior experiência com ulipristala Ele permitirá que ele tome o nicho adequado tratamento de miomas uterinos   e realmente mostram os resultados positivos da terapia.

Preço Esmii onde comprar

Farmácias Preço Esmii na Rússia varia de 7000 - 9000 rublos.

Esta droga você pode comprar em Moscou, cerca de 7.500 rublos.