Descrição em atraso 2014/08/20

• Composição
• Apresentação do produto
• Ação farmacológica
• Farmacodinâmica e farmacocinética
• Indicações
• Contra-indicações
• Os efeitos secundários
• Budesonida: instruções de uso e regime de dosagem
• Overdose
• Cooperação
• Condições de venda
• Condições de armazenamento
• Data de validade
• Precauções
• Análogos
• Sinônimos
• Durante a gravidez (e aleitamento)
• Avaliações
• Preço, onde comprar

Composição

A composição de cada dose de budesonida Iziheyler inclui:

• 200 g de budesonido como ingrediente activo;
• 7, 8 mg de monohidrato de lactose como excipiente.

Apresentação do produto

A droga está disponível sob a forma de um pó homogéneo, de inalação, cuja cor pode variar de branco a quase branco. Cada dose de pó contendo 200 g de budesonida. Um pacote é projetado para budesonida 200 doses.

Cada pacote está equipado com o inalador de medicamento feito de um material polimérico. Na parte de doseamento tem uma tampa com um fecho na parte da frente da aposta "Easyhaler", é fornecida no lado do contador de doses restantes.

Ação farmacológica

A droga pertence ao grupo farmacoterapêutico " Os corticosteróides   Tópica "e representa droga hormonal O qual é utilizado para o tratamento e prevenção asma .

O efeito terapêutico da droga devido à actividade incluída na sua estrutura como a budesonida substância activa, que é um análogo sintético produzido córtex adrenal   Hormônio Cortisol   ( hidrocortisona ), Responsável pela regulação do metabolismo de carboidratos e minerais no corpo.

Uma vez no corpo, a budesonida:

• tem glicocorticóide   ação;
• alivia os sintomas de inflamação;
• elimina sintomas   reacções alérgicas .

A utilização por inalação são pronunciadas efeito clínico é o quinta-setima curso dia de terapia.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Budesonida pertence à categoria de não-halogenado glucocorticosteróides . Quando aplicado topicamente, que alivia os sintomas da inflamação membrana mucosa do tracto respiratório .

Melhoria de pacientes que sofrem de asma , Pode ser observada tão cedo quanto 24 horas após a primeira inalação da droga. No entanto, o facto de, para atingir o máximo efeito, são necessárias várias semanas de tratamento contínuo.

O mecanismo de acção glucocorticosteróides   no processo inflamatório asma não exatamente compreendido. Estudos têm demonstrado que um número de budesonida provoca efeitos inibitórios sobre as células (incluindo granulócitos eosinófilos . linfócitos . makrofagotsity . mastócitos   e granulócitos neutrófilos ), Bem como mediadores que estão envolvidos no desenvolvimento de inflamação das vias aéreas   natureza alérgica e não alérgica (incluindo Citocinas . leucotrienos . eicosanoids   e histamina ).

Budesonida manifestou glicocorticóide   e leve mineralocorticoid actividade. Estudos in vitro padrão, bem como estudos efectuados em animais experimentais, levou à conclusão de que a afinidade (afinidade) da substância a receptores específicos glicocorticóides   200 vezes mais elevada do que a do Cortisol .

Como para o efeito anti-inf lamatório local do budesonida, é mil vezes o efeito anti-inflamatório Cortisol . Estudos em animais demonstraram também que a actividade sistémica quando administrados por via subcutânea formulação budesonida excede a actividade sistémica Cortisol   40 vezes, enquanto para administração oral - 25 vezes.

Uma vez no corpo, a budesonida:

• aumenta a produção de proteínas lipokortina Que é um inibidor da actividade enzimática da fosfolipase A2;
• dificulta o processo de libertação ácido araquidônico   e que inibe a síntese de produtos metabólicos ( prostaglandinas   e endoperekisey cíclica );
• adverte congestionamento marginal granulócitos neutrófilos ;
• inibe a exsudação de fluido e proteína na inflamação;
• reduz a produção Citocina ;
• inibe a migração makrofagotsitov ;
• reduz a intensidade da infiltração e de granulação;
• reduz a intensidade da formação de quimiotaxia substância, isto é, migração leucócitos   na inflamação (Esta propriedade explica a eficácia de budesonida nas assim chamadas reacções "tardios" alergias );
• Ela impede o lançamento do altamente células imunitárias   tecido conjuntivo envolvidos na adaptação Imunidade   (também chamada mastócitos ), Mediadores do processo inflamatório;
• reduz a sensibilidade de tecidos periféricos para histamina   e serotonina Embora o aumento da sensibilidade à adrenalina ;
• aumenta a quantidade de receptores beta-adrenérgicos activas;
• promove reações de recuperação para beta-adrenérgicos broncodilatadores drogas após tratamento prolongado dos mesmos;
• Ele reduz o desempenho de barreiras de permeabilidade de tecidos e das paredes vasculares;
• inibe a proliferação de tecido conjuntivo na inflamação;
• contribui para a estabilização das membranas celulares;
• impede a formação da inflamação radicais livres   e dificulta o processo de degradação oxidativa lipídios   sob a sua influência.

Quando este material é bem tolerada (mesmo após uso prolongado lo) não tem actividade de ISS e não causar efeitos de reabsorção.

Budesonida é caracterizado pela capacidade de rapidamente absorvida a partir do luz . estômago   e tracto gastrointestinal Que é definida por suas propriedades lipofílicas pronunciadas e boa permeabilidade dos tecidos.

Após administração à cavidade nasal de uma quantidade muito pequena do absorvente mucosamente as membranas mucosas da cavidade nasal   (apenas um quinto da substância entra circulação sistémica ).

Após a inalação no uso de budesonida alvéolos   Torna-se cerca de um quarto de uma dose única de uma substância.

Cerca de 90% caiu em estômago   e trato intestinal   dose de budesonida completamente destruída sistema enzimático P450   já na "primeira passagem" através do fígado Isto é acompanhado pela formação de duas principais metabolitos activos (a sua actividade é menos de 0, 01 a partir da actividade do material de partida).

As pequenas quantidades de budesonida é metabolizado em soro   e luz . O índice de biodisponibilidade entrou em estômago   e intestinos   substância é de 10%. Em relação à budesonida alvéolos Em seguida, a partir de cerca de 25 a 30% da quantidade absorvida.

A concentração máxima de droga no plasma   É celebrado em cerca de 15-45 minutos, após o procedimento, inalação ou injecção no a cavidade nasal .

Indicador budesonida obrigatório albumina de proteína do plasma   85-95%. A depuração sistémica da droga, isto é, o volume plasma , Limpos por ele por um período de tempo quando passando por rins Estima-se que seja muito elevada (84 litros por hora).

A meia-vida (meia-vida) é um pouco menos de três horas (cerca de 2, 8 horas). A substância é excretada principalmente na urina e nas fezes na forma de metabolitos conjugados e não conjugados (em parte - com bílis   sob a forma de metabolitos).

A meia-vida de plasma   em crianças, geralmente na ordem de magnitude mais baixa do que em doentes adultos. Em pacientes adultos com doença hepática   medir a biodisponibilidade de budesonida pode aumentar.

Depois de concentrações plasmáticas mais elevadas indicadores orais Cmax e o tempo para atingir a concentração máxima após a administração da dose pode variar Tmax. Assim, a taxa de Tmax para diferentes categorias de paciente pode estar na gama de desde 30 a 600 minutos.

Substância indicador de disponibilidade sistémica após uma dose única variabilidade é também caracterizado: por exemplo, doentes que foram diagnosticados enterite granulomatosa   ( Doença de Crohn ), É mais que o dobro no grupo de voluntários saudáveis.

Assim, em pacientes com   enterite granulomatosa   é de 21% e em voluntários saudáveis ​​- apenas 9%. No entanto, após a administração de doses repetidas de budesonida têm investigado a partir do segundo grupo que se aproxima do valor do índice no primeiro grupo.

Indicações

Budesonida é indicado para pacientes que são diagnosticados:

• asma brônquica   (como à luz, e as formas moderada e grave);
• doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).

Contra-indicações

Contra-indicações para a nomeação da droga são:

• individual hipersensibilidade   a budesonida;
• idade da criança até seis anos ;
• intolerância à lactose , Glucose-galactose ou deficiência em lactase (isto é devido ao facto de que a droga é incluído como um ingrediente controlada lactose ).

Seja cauteloso nomear pacientes com budesonida:

• tuberculose pulmonar;
• cirrose do fígado;
• infecções fúngicas da respiratória, natureza bacteriana e viral de origem;
• glaucoma;
• hipotireoidismo;
• osteoporose.

Os efeitos secundários

O tratamento com budesonida inalada em alguns casos pode causar o desenvolvimento de Infecções por Candida da orofaringe . A experiência com a droga indica que os sintomas candidíase   ocorrem com muito menos frequência, se você realizar o procedimento de inalação antes de comer, e depois enxaguar a boca.

Se, no entanto, para evitar A infecção por cândida   não conseguiu parar o tratamento com inalada não é necessária, mas o paciente designar mais eficaz contra as cepas de Candida spp. local antifúngicos .

Como a maioria dos outros glucocorticosteróides   para administração por inalação, budesonida podem provocar reacções adversas sistémicas, incluindo:

• interrupção das atividades normais ad-renal ;
• desaceleração em pacientes infância e adolescência;
• declínio na densidade mineral óssea;
• desenvolvimento Catarata   e Glaucoma ;
• aumento da susceptibilidade a várias doenças infecciosas;
• diminuição da capacidade de se adaptar a situações estressantes.

No entanto, deve notar-se que a probabilidade de ocorrência de tais reacções adversas à droga sob a forma de inalação é significativamente menor do que para as preparações destinadas à administração oral.

O material de enchimento usado droga Budesonida Easyhaler lactose , Que contém uma pequena quantidade proteínas do leite e que pode causar reacções alérgicas   pacientes intolerantes a ele.

As possíveis consequências negativas de receber budesonida freqüência distribuída de seu desenvolvimento. As reações mais comuns incluem rouquidão, tosse, sintomas de irritação na orofaringe, dificuldade em engolir.

Raramente podem sofrer reacções de hipersensibilidade, incluindo o aparecimento de exantemas da pele, dermatite de contacto, urticária, edema angioneurótico e choque anafilático.

Sistema Endócrino   raramente reage à recepção de budesonida Hypo - Ou hypercortisolism Isto é, respectivamente, uma diminuição ou um aumento da produção hormônios adrenais . Em casos extremamente raros, podem ser suprimido função ad-renal .

Também não é de excluir a possibilidade de reacções mentais em desenvolvimento, os quais podem ser expressos sob a forma de depressões, aumentar a agressão, irritabilidade, ansiedade, aparecimento de vários tipos de psicoses, mudança comportamental em crianças, a ansiedade e o aumento da actividade física.

Em casos extremamente raros, as violações do Sistema nervoso   pode manifestar-se como excesso de nervosismo, irritabilidade, e vários tipos de distúrbios do sono.

Além disso, em casos raros:

• sintomas broncoespasmo ;
• o aparecimento dos sintomas da pele e do tecido subcutâneo, que são expressos sob a forma urticária . dermatite . eritema . hematomas . angioedema   etc;.
• desaceleração.

Em extremamente raras - doenças oculares, e diminuição da densidade óssea.

Budesonida: instruções de uso e regime de dosagem

Budesonida é para utilização por inalação. Para assegurar a melhor resposta à terapia medicamentosa é recomendada para tomá-lo regularmente.

Ao comutar para outra Easyhaler Budesonida de inalação significa um regime de tratamento seleccionado, individualmente, com base nas características da doença. Ao mesmo tempo, também prestar atenção às características anteriormente prescritores regime e via de administração do medicamento.

A dose inicial é também seleccionado de acordo com a gravidade ou o nível de controlo da doença. O efeito terapêutico é aparente notado, geralmente dentro de alguns dias após o início do tratamento, e atinge o seu pico de algumas semanas após a primeira dose.

Dose de budesonida é ajustada para se obter um controlo completo da doença, e, em seguida, gradualmente reduzido a um mínimo, o que vai manter o controlo eficaz sobre asma .

A dose inicial de budesonida é calculado como se segue:

• 200-400 microgramas por dia - para pacientes adultos diagnosticados asma brônquica   leve (não superior a etapa 2), incluindo os idosos e adolescentes com idade superior a doze anos (pelo médico está autorizado a aumentar a dose para 800 mg por dia);
• 200-400 microgramas por dia - para crianças de seis a 12 anos de idade (pelo médico está autorizado a aumentar a dose para 800 mg por dia);
• a 1600 mg por dia - adulto pacientes diagnosticados asma brônquica   moderada a grave (de grau 3 e 4, respectivamente).

A dose durante a terapia de manutenção é escolhido, centrando-se na gravidade da doença e a resposta clínica ao tratamento do paciente designado. Depois de alcançar o controle   asma , A dose foi reduzida para um mínimo, em que é armazenado o efeito clínico desejado.

Quando a dosagem da droga a dose duas vezes por dia de trabalho de manutenção é de 200 a 400 mg para doentes adultos diagnosticados asma brônquica   leve (não superior a etapa 2), incluindo os idosos e adolescentes com idade superior a doze anos.

De acordo com o testemunho do médico durante os períodos de exacerbação da doença é permitido aumentar a dose diária de até 1.600 mg por dia. Divide-se em duas fases e mais baixos após a estabilização da condição do paciente.

O regime de dosagem do medicamento uma vez por dia na nomeação de terapia de manutenção envolve o uso de pacientes adultos com diagnóstico de asma brônquica   leve (não superior a etapa 2), incluindo os idosos e adolescentes com mais de doze anos de idade:

• 200-400 mg uma vez por dia, não se tiverem previamente medicamentos glucocorticosteróides ;
• 800 mg uma vez por dia, se mais cedo a doença estava controlada glucocorticosteroid   medicamentos inalatórios prescritos para admissão duas vezes por dia.

Crianças de seis a 12 anos com diagnóstico de " asma brônquica   ligeira ou moderadamente grave ", como dose de manutenção diária administrada de 200 a 400 g de budesonida quando:

• Esta categoria de doentes que não receberam previamente terapia esteróides ;
• anteriormente atribuído a receber duas vezes por dia inalado medicamentos glucocorticosteróides permitir que totalmente para controlar a doença.

Depois de transferir o paciente para uma utilização única de uma dose diária que varia de 200 a 400 mg, a dose é reduzida ao mínimo possível, na qual irá ser mantido um controlo eficaz da doença.

O óptimo é considerada a droga uma vez por dia ao mesmo tempo durante a noite. É importante que, neste caso, era normal.

Até à data, dados suficientes para gerar o esquema ideal de transferência de pacientes que não passar no curso antes de terapia de inalação medicamentos glucocorticosteróides Em Easyhaler budesonida uma vez por dia não.

Durante a exacerbação da doença e a deterioração de que o paciente tome a droga uma vez por dia, guia recomenda o aumento da dose diária para metade por transferência do paciente para inalação duas vezes por dia, mantendo a dose única previamente estabelecido.

Ao mesmo tempo, os pacientes aconselhados a chamar imediatamente o seu médico.

Além disso, os pacientes são aconselhados a manter a mão broncodilatadores   ações de curto prazo que são projetados para aliviar os sintomas de ataques agudos asma .

Os pacientes com doença pulmonar obstrutiva crónica   (DPOC), a dose de budesonida é seleccionado individualmente com base na gravidade da doença. A dose inicial, que recomenda que as instruções de preparação, é de 100 a 400 microgramas duas vezes por dia matéria.

A dose máxima permitida - 800 microgramas de budesonida duas vezes por dia.

Overdose

A incidência de intoxicações agudas para receber budesonida caracterizado como raro. O uso a longo prazo de doses elevadas de fármaco pode provocar o desenvolvimento de reacções sistémicas medicamentos glucocorticosteróides Incluindo:

• aumento da susceptibilidade a várias infecções;
• a ocorrência de sintomas Hiper - Ou hypocorticoidism ;
• supressão da função normal   ad-renal .

Em casos raros, o paciente pode iniciar o processo de atrofiamento   adrenocortical .

Quando os sintomas de uma sobredosagem aguda de qualquer tratamento específico é necessário. Budesonida continua tratamento com doses terapêuticas recomendadas para o controlo da doença.

Tipicamente, a recuperação da função hipotálamo . pituitário   e adrenocortical   Demora alguns dias.

Em situações de stress, pode ser necessária a administração sistémica como uma medida preventiva glucocorticosteróides   (por exemplo, dose elevada hidrocortisona ).

Os pacientes que desenvolveram sintomas de atrofia .

Cooperação

.  

  ou rifampicina ).

  ou .

  e . contraceptivos orais  

   

Condições de venda

Condições de armazenamento

Data de validade

Precauções

 

broncoespasmo   ou  

Asma ).

glucocorticosteróides  

Asma  

•  
• .

    ).

 

   

 

  drogas.

•  
• obesidade  
• ;
• ;
• ;
• .

depressão .

 

 

    .

  Tratamento     .

 

glucocorticosteróides   ".

antibióticos .  

 

   

 

".

.   Glicose   e .

Sinônimos

gravidez

 

Avaliações

 

Asma .

 

  gravidez .