Descrição em atraso 2014/09/16

• Composição
• Apresentação do produto
• Ação farmacológica
• Farmacodinâmica e farmacocinética
• Indicações
• Contra-indicações
• Os efeitos secundários
• Instruções de uso e Foradil (método de dosagem)
• Overdose
• Cooperação
• Condições de venda
• Condições de armazenamento
• Data de validade
• Análogos
• Avaliações
• Preço, onde comprar

Composição

A composição de uma cápsula parte 12, 5 mg de substância activa Fumarato de formoterol .

Como um auxiliar actos Substância lactose   (25 mg).

Apresentação do produto

A droga está disponível na forma de cápsulas que contêm Foradil um pó branco de escoamento livre para inalação. Nas cápsulas incolores transparentes dimensionar №3 presente marcação " CG "(Sobre a tampa) e" FXF "(No corpo). As marcações aplicadas para a tinta preta cápsula.

As cápsulas são embaladas em blisters de 10 peças que são colocados em conjunto com (dispositivo de inalação) aerolayzerom em caixas de cartão.

Cada caixa de papelão pode ser 3 ou 6 blisters com cápsulas.

Ação farmacológica

Fumarato de formoterol   É um agonista selectivo de receptores p2-adrenérgicos. O seu efeito farmacológico é que ele pode ser usado como um agente broncodilatador como pacientes com obstrução reversível das vias aéreas, e com irreversível.

Foradil principais vantagens em relação a outros medicamentos com uma acção farmacológica semelhante, é que Fumarato de formoterol   Ele actua rapidamente (dentro de 3 minutos), e a sua acção dura cerca de 12 horas após o procedimento de inalação. Também esta droga quando se está a receber doses terapêuticas praticamente nenhum efeito significativo sobre o sistema cardiovascular do paciente.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Fumarato de formoterol   tanto dificulta o processo de liberação leucotrienos E histamina   a partir de mastócitos. Durante as experiências com animais foram identificados e capacidades anti-inflamatórias suficientemente fortes de formoterol. Está provado que a droga inibe e bloqueia o desenvolvimento de edema e acúmulo de células inflamatórias.

Como resultado de estudos experimentais em animais in vitro também se verificou que o (R, R) - e (S, S) racémica de enantiómeros formoterol   como ele tem propriedades agonistas altamente selectivos de b2-receptores. Note-se que a (S, S) -enantiómero foi significativamente menos potente do que a (R, R) -enantiómero (800-1000 vezes), o que confirma que ele não tenha efeito adverso sobre a capacidade de (R, R ) -enantiómero em relação ao músculos lisos traqueais. Durante as experiências, e por comparação destes dois enantiómeros de uma mistura racémica dos especialistas foi determinado vantagens de evidências farmacológicas utilizando (R, R) - e enantiómeros (S, S).

Durante a pesquisa, que contou com a presença de pessoas, constatou-se que Fumarato de formoterol   É muito eficaz na prevenção broncoespasmo O que pode ser chamado como alérgenos potentes, ar frio e exercício e substâncias como takmi histamina   e methacholine . Devido ao facto de Foradil tem um pronunciado efeito broncodilatador ao longo de 12 horas após o procedimento de inalação, a tomada da droga nas doses indicadas, 2 vezes por dia, na maioria dos casos permite que o controlo completamente broncoespasmo tanto durante o dia e durante a noite.

Com DPOC (doença pulmonar obstrutiva crónica) fluxo estável Foradil, que é aplicada utilizando o aparelho para inalação (aerolayzerom) de 12 ou 24 mg duas vezes por dia, contribui para o rápido início de efeito broncodilatador, a duração dos quais é, pelo menos, 12 horas.

Absorção

Durante a experiência, determinou-se que para uma dose única de inalação de 120 mg de fármaco é rapidamente absorvida para o plasma e o plasma Cmax foi atingida dentro de 10 minutos após o procedimento e foi 266 pmol / L Quando se utiliza o formoterol 12 ou 24 mg 2 vezes por dia durante 10-12 semanas em pacientes DPOC concentração (doença pulmonar obstrutiva crónica) de formoterol no plasma (quando medido depois de 15 minutos, 2 horas e 5 horas após o procedimento de inalação) variou entre 11,6 e 25,8 pmol / L, e 23,4 e 50,4 pmol / l.

A pesquisa também estudou a excreção de ambos totais   formoterol E a sua urina dois enantiómeros. Como resultado, foi observado um aumento proporcional na quantidade circulação sistémica formoterol   com o aumento da dose.

Note-se que durante a inalação da droga durante a terapia de manutenção a excreção da substância activa na urina de pacientes que sofrem de asma brônquica aumenta em 64-74%, enquanto aqueles diagnosticados DPOC   aumentada em 20-39%. Esta é uma indicação de que formoterol acumulado no plasma após tratamentos repetidos. Mas, ao mesmo tempo de inalação após repetidas mostrou acumulação não mais significativa dos enantiômeros formoterol .

Desde formoterol   aplicada utilizando um inalador, a norma é que parte da substância activa é engolida e absorvido a partir do tracto gastrointestinal.

Alocação

Foradil tem um bastante forte ligação às proteínas plasmáticas, que chega a 61-64%.

Metabolismo

A rota principal metabolismo   Foradil droga - um direto glucuronidation . Apoiado por metabolismo É O-desmetilação e glucuronidação subsequente.

Também via pode incluir a conjugação da substância activa e do sulfato deformilirovanie subsequente. No processo de glucuronidação participar seguintes isoenzimas: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 e 1A8 i1A6, 1A9, 2B7 e 2B15. A 0-desmetilação processo envolvido isoenzimas: 2A6 e CYP2D6 e 2C9 e 2C19.

Retirada

Os doentes a tomar Foradil por 12 meses, e que sofrem asma   na urina de 10% do formoterol foi determinada em forma inalterada, e em pacientes com um diagnóstico de DPOC   aproximadamente 7%. Proporção de (R, R) - enantiómeros de formoterol e (S, S) é na urina de cerca de 40% (em doentes com asma ) E 60% (em pacientes com DPOC ).

A substância activa ea sua metabólitos   excretado do corpo inteiro (1/3 do total da dose é excretada nas fezes e 2/3 - na urina).

A depuração renal do fármaco Foradil varia entre 150 e 160 ml / min.

Fim T1 / 2 do fármaco a partir do plasma, após uma única administração de uma dose de 120 mg de 10 horas; e T1 / 2 enantiômeros formoterol   foram de 13,8 e 12,2, respectivamente.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Quando corrigido para peso corporal características farmacocinéticas formoterol   homens e mulheres permanecem os mesmos.

Os estudos de farmacocinética formoterol   em pacientes idosos e pessoas com hepática e / ou doença renal foram realizados.

Indicações

Recomenda-se usar o Foradil droga:

• na profilaxia e tratamento de broncoespasmo   pacientes asma   (Foradil fármaco utilizado como adjuvante à terapia com corticóides inalatórios);
• na prevenção broncoespasmo , Que é causada por um exercício forte, ar frio ou a inalação de alérgenos (Foradil droga é utilizada como um adjunto para a terapia com corticosteróides inalados);
• a prevenção e tratamento de sintomas causados ​​por obstrução brônquica de pacientes com bronquite crónica . enfisema E DPOC   (Foradil droga é utilizada como um reversível e irreversível em obstrução brônquica ).

Contra-indicações

Não use o Foradil droga:

• em crianças menores de 5 anos de idade;
• durante   Lactação   (amamentação);
• em caso de hipersensibilidade à droga.

Com extremo cuidado deve ser usado Foradil droga:

• em doença cardíaca coronária ;
• em   arritmias cardíacas ;
• em insuficiência cardíaca grave ;
• em estenose aórtica subvalvular idiopática ;
• em cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva ;
• em tireotoxicose ;
• quando conhecida ou suspeita Prolongamento do intervalo QT ;
• em diabetes .

Os efeitos secundários

Durante o tratamento, os pacientes podem experimentar Foradilom desconforto suficiente dos seguintes efeitos secundários:

• No lado   o sistema imunitário: de reacções de hipersensibilidade ( hipotensão . urticária . angioneurotic edema . comichão . exantema ).
• Transtornos mentais: de agitação . ansiedade . hiperexcitabilidade . insônia .
• No lado   Sistema nervoso: de dor de cabeça .   tremor . tontura . alterações do paladar .
• No lado   Sistema cardiovascular: de taquicardia . taquicardia . edema periférico .
• No lado   sistema respiratório: de broncoespasmo Incluindo paradoxal.
• Reacções locais de   irritação da mucosa da laringe e faringe .
• No lado   sistema digestivo: de náusea .
• No lado   o sistema músculo-esquelético: de cãibras nos músculos . mialgia .
• Outros: a distorção de sensações gustativas.

Note-se que ao usar esta droga na prática clínica foram observadas alterações muito graves resultados destes estudos de laboratório como hiperglicemia Eu   e hipocalemia E Prolongamento do intervalo QT .

Durante os ensaios clínicos, quando utilizados nos esquemas de tratamento da droga Foradil foi encontrado e um ligeiro aumento na freqüência das exacerbações asma   em comparação com placebo.

Instruções de uso e Foradil (método de dosagem)

De acordo com as instruções para o uso da droga Foradil é para utilização por inalação nos regimes de tratamento de adultos e crianças com mais de 5 anos. A droga está disponível como um pó para inalação, que é aplicado usando aerolayzera (dispositivo especial para inalação).

Adultos com asma você precisa tomar 12-24 mg (1-2 cápsulas), 2 vezes por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 12-24 mg por dia. Se o uso de doses adicionais de Foradil torna-se constante, não episódica (mais de 2 dias por semana), em seguida, o paciente deve consultar um médico para rever o regime porque recepção freqüente de doses adicionais podem ser indicativos de agravamento da doença subjacente.

Quando a prevenção broncoespasmo Que ocorre quando forte esforço físico ou iminente exposição a alérgenos, 15 minutos antes do contacto ou da carga necessitam de tomar 12 mg (1 csula). Os pacientes com asma   fase grave pode ser utilizado em uma dose única de 24 microgramas.

Os pacientes que sofrem de doença pulmonar obstrutiva crônica,   com terapia de manutenção regular deve demorar 12 ou 24 mg de cápsulas (1-2), 2 vezes por dia.

Crianças com idade entre 5 anos e mais velhos devem ter 12 mg duas vezes por dia durante a terapêutica de manutenção. Se necessário, além disso, tomar 12 ou 24 mg do fármaco por dia. Se a utilização de doses adicionais de Foradil torna-se constante, não episódica (mais de 2 vezes por semana), em seguida, o paciente deve consultar um médico para avaliar o regime, ou seja. A. recepção frequente de doses adicionais podem ser indicativos de agravamento a doença subjacente.

Para a prevenção   broncoespasmo   em crianças, as causas dos quais podem ser graves esforço físico ou a exposição a um alérgeno conhecido inevitável, 10-15 minutos antes do contacto ou carregar necessário usar 12 mcg Foradil (1 cápsula).

Overdose

Se overdose Foradil paciente pode sentir desconforto do forte náusea . vómitos . dores de cabeça, tremores, sonolência, palpitações cardíacas, taquicardia, arritmias ventriculares, acidose metabólica E hipocalemia   e hiperglicemia .

Para remover os sintomas de overdose é recomendado para terapia de suporte e sintomático. Em caso de sobredosagem grave podem necessitar de hospitalização.

Sob a supervisão de um médico pode ser usado beta-bloqueadores .

Cooperação

Desde Foradil é beta2-agonistas , É necessário tomar muito cuidado com os doentes que têm vindo a utilizar nos seus regimes de tratamento drogas como procainamide . dizopiramid . quinidina   e phenothiazines . Também não é recomendado em conjunto com Foradil anti-histamínicos . Inibidores da MAO E forte antidepressivos tricíclicos E outras drogas que promovam Prolongamento do intervalo QT Uma vez que pode não só afecta de forma adversa o sistema cardiovascular, mas também aumentar o risco de   arritmias ventriculares .

Note-se também que a recepção simultânea de Foradil com outros agentes simpaticomiméticos podem provocar efeitos secundários da droga.

Reflita sobre o efeito gipokaliemicheskoe potencial de beta2-agonistas pode também ser simultânea com Foradilom diuréticos . xantina   e GCS .

Hipocalemia   Ajuda a aumentar a susceptibilidade do paciente à ocorrência e o desenvolvimento arritmias cardíacas Se seus presentes preparações de regime de tratamento   dedaleira .

Muito pode enfraquecer o efeito de Foradil beta-bloqueadores .

Condições de venda

Foradil pode ser comprado na farmácia com receita médica.

Condições de armazenamento

O Foradil medicamento deve ser armazenado em local seco, a uma temperatura não superior a 25 ° C.

Data de validade

Foradil é armazenado durante 2 anos quando armazenadas.

Análogos

Hoje, Foradil tem cerca de 20 análogos de ação farmacológica de drogas entre a produção nacional e estrangeira. As principais contrapartes da droga no mercado são Foradil Ketotifen, Ascoril, Ribomunil   e Stoptussin .

Comentários Foradile

A pontuação média na fóruns Foradil é 4, escala 8-5 pontos.
As vantagens das drogas visitantes fóruns incluem:

• eficiência;
• recepção, 2 vezes por dia.

Outs participantes preparação em fóruns e sites médicos são:

• aerolayzer desconfortável;
• a ocorrência de efeitos secundários.

Depois de analisar as respostas sobre médicos Foradile, pode-se concluir que muitos especialistas estão ativamente usando esta droga na prática, mas são aconselhados a prestar atenção a seus pacientes e da droga Foradil Combi Que também provou dá excelentes resultados na remoção ataques de asma .

Informações sobre a droga Foradil na Wikipédia não é.

Preço Foradil onde comprar

O preço médio do Foradil na Ucrânia é de 900 UAH (30 cápsulas).

Em Moscou, você pode comprar um Foradil para 661 rublos. (30 cápsulas) e 1123 rublos. (60 cápsulas).