Descrição em atraso 08.06.2012

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 Diltiazem
 O cálcio bloqueador do canal lento . O principal ingrediente é derivado da benzotiazepina. A droga tem efeitos antiarrítmicos, anti-hipertensivos e antianginosas . Diltiazem reduz cálcio intracelular no músculo liso de vasos sanguíneos em miócitos cardíacos. A droga exerce um efeito inotrópico negativo reduz a frequência cardíaca, renal melhora, o fluxo sanguíneo cerebral e coronariana . Diltiazem provoca a dilatação das pequenas e grandes artérias, o relaxamento da musculatura lisa dos vasos coronários. Antianginosa efeito é o de melhorar o fornecimento de sangue do miocárdio, redução da pressão arterial, resistência vascular sistêmica, aumento de tempo de relaxamento diastólica do ventrículo esquerdo, reduzindo o tom do miocárdio.   Supressão antianginosos efeito proporcionado pelo transporte de cálcio no tecido cardíaco, que provoca um aumento do tempo refractário, o período eficaz de desaceleração condução atrioventricular . A droga não tem efeito sobre a condução intraventricular, o potencial normal de ação atrial. No entanto, a velocidade e a velocidade de diminuição de despolarização com a diminuição da amplitude de contracções dos átrios. Talvez encurtando período refratário efetivo, anterógrada de desvio, pacotes adicionais de. Para a administração parenteral Diltiazem provoca uma rápida transição supraventricular taquicardia paroxística para o ritmo sinusal, interrompe temporariamente a taxa ventricular rápida em que desenvolveram fibrilação atrial e flutter. Efeito anti-hipertensivo de uma diminuição da resistência vascular sistêmica é fornecida, dilatação dos vasos resistivas. A correlação de redução da pressão arterial é efectuada de acordo com a linha de base. Diltiazem reduz a pressão arterial em ambas as posições horizontal e vertical. Raramente nos pacientes que receberam a droga observados taquicardia reflexa , Hipotensão postural. Quando você carrega Diltiazem ligeiramente reduz a taxa máxima de freqüência cardíaca. O tratamento a longo prazo não é observado aumento da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona, não se desenvolve giperkateholaminemii. O medicamento reduz os efeitos periféricos e renais de angiotensina-2. Em CHD, medicamento contra a hipertensão reduz agregação de plaquetas Ele tem um efeito positivo sobre o relaxamento do miocárdio diastólica. Sobre os músculos lisos da droga gastrointestinal afeta mínima. Tolerância não se desenvolve até mesmo na terapia a longo prazo. Em doentes com hipertensão provoca regressão Diltiazem LVH Não afetar o perfil lipídico no sangue. O diltiazem está disponível na forma de comprimidos, sob a forma de cápsulas.


Indicações:

Diltiazem é prescrito após infarto do miocárdio, com retinopatia diabética , Hipertensão, Angina de Prinzmetal , Angina de peito, para a prevenção de espasmo coronariano durante a cirurgia (cirurgia de revascularização miocárdica, koronaroingiografiya). De drogas intravenosas é administrado em taquicardias supraventriculares , Taquicardia paroxística, flutter atrial, colocando atrial paroxística Arritmia , Hipertensão arterial sistêmica na circulação pulmonar.

Contra-indicações:

Diltiazem não se aplica ao bloqueio atrioventricular, claro grave de hipertensão arterial, intolerância às principais substâncias em fibrilação atrial, flutter atrial, Lown-Ganong-Levine síndrome, Síndrome de WPW , A amamentação SA-bloqueio. Na insuficiência renal, taquicardia ventricular com a expansão dos complexos QRS, infarto do miocárdio com disfunção ventricular esquerda, hipotensão arterial moderada, choque cardiogênico, em CHF bradicardia , Estenose aórtica grave, bloqueio atrioventricular de primeiro grau, as crianças e os idosos Diltiazem é prescrita com cautela.

Efeitos colaterais:

Sistema nervoso: distúrbios extrapiramidais Parkinsonismo, rigidez nos braços, pernas, andar arrastado, máscara facial-como, depressão, perda transitória da visão, tremor, parestesia, dificuldade em engolir, fadiga, cansaço, desmaios, dores de cabeça, ansiedade, sonolência, tonturas. Sistema cardiovascular:   assistolia, bradicardia, arritmia, angina, fibrilação ventricular, o flutter ventricular, taquicardia, desenvolvimento de insuficiência cardíaca, marcada queda da pressão arterial, bloqueio atrioventricular. Sistema digestivo:   hiperplasia gengival, inchaço, dor e sangramento nas gengivas, aumento dos níveis de enzimas hepáticas, diarréia, prisão de ventre , Náuseas, boca seca, vômitos, giperkreatinemiya . Talvez o desenvolvimento da síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme exsudativa, estridor, tosse, falta de ar, edema pulmonar, inchaço das pernas e pés, agranulocitose, ganho de peso, galactorrhea.

Overdose:

Assistolia manifestado, choque cardiogênico , Insuficiência cardíaca, violação de condução atrioventricular, queda da pressão arterial, bradicardia grave. Requer a lavagem gástrica, vômitos chamada artificial, enterosorbents nomeação. Com o desenvolvimento da bradicardia injectado isoprenalina, atropina, insuficiência cardíaca diuréticos dobutamina, dopamina, vasopressores, quando a pressão é prescrito, em uso bradicardia grave pacemakers . A diálise peritoneal e hemodiálise não traz alívio.

Como usar:

Como um Diltiazem anti-angina e anti-hipertensivo administrada 3-4 vezes por dia a 30 mg de correcção de dosagem realizada individualmente .  Idosos, pacientes com doença hepática, renal droga é administrada duas vezes por dia para 30 mg .  Formulário terapia prolongada começa com 2 doses por dia no 60-120 mg ou 180-240 mg por uma vez em 2 semanas seguintes a correção da dose por dia não é mais do que 360 ​​mg .  Quando a terapia de longo prazo com dinâmica positiva de cada 3 meses reduzir a dose .  Os comprimidos são aconselhados a tomar antes das refeições, beber água, não mastigue, engula-as inteiras .  Se o tratamento de emergência é administrada por via intravenosa Diltiazem .  Para alívio da taquicardia supraventricular mostrado por via intravenosa 0, 25 mg / kg durante dois minutos, sob o controlo do ritmo cardíaco, a pressão arterial .  Na ausência de dinâmica positiva de re-injecção é levada a cabo depois de 15 minutos a 0, 35mg / kg .  A combinação de 160 mg propranolol e 120 mg de diltiazem permite restaurar o ritmo sinusal .  O efeito é gravado em meia hora .  Para a prevenção da taquicardia supraventricular mostra a atribuição de 240-360 mg por dia .  Flutter atrial, forma cintilação constante diltiazem administrado em combinação com um glicósido cardíaco, a uma dose de 240 mg por dia .  Hipertensão na circulação pulmonar: até 720 mg por dia .

Instruções especiais:

Pacientes idosos com bradicardia dosagem da droga é feita com extrema cautela. Infusão intravenosa prolongada de diltiazem exigem monitorização regular da função hepática, função renal, pulso, pressão arterial, dinâmica ECG . Não recomendado infusão a uma taxa de mais de 15 mg por hora e com duração superior a um dia. A droga contribui para o alongamento do intervalo PQ no ECG. Após a conclusão da terapia é recomendada uma redução gradual da dose. No caso da necessidade de um tratamento cirúrgico é obrigatória anestesista avisar sobre a utilização do fármaco com uma indicação da dose. No idosos diltiazem aumenta a semi-vida. Os pacientes com insuficiência ventricular esquerda   o risco de complicações do coração do sistema é aumentado em 40%. A droga tem qualquer efeito sobre a mortalidade em patologias do sistema cardiovascular.

Interações medicamentosas:

Combinação com quinidina, beta-bloqueadores, glicosídeos cardíacos , Anti-arrítmicos considerado potencialmente perigoso, provoca uma diminuição da contractilidade do miocárdio com a formação da insuficiência cardíaca, da condução atrioventricular retardamento, bradicardia excessiva. Diltiazem podem aumentar a biodisponibilidade do fármaco propanolol. Quinidina, procainamida contribuir para prolongamento do intervalo QT no electrocardiograma. Diuréticos, anestesia inalatória e drogas que reduzem a pressão arterial contribuir para o reforço do efeito hipotensor da droga. Diazepam, fenobarbital e rifampicina   reduzir a concentração de diltiazem no sangue, e cimetidina - aumenta. Em alguns casos, ambos designados   nitratos Isto não causa interacções medicamentosas adversas. Diltiazem aumenta teofilina carbamazepina , Ciclosporina, digoxina, ácido valpróico, os níveis de quinidina. No que diz respeito aos anestésicos gerais, há um crescente impacto cardiodepressive. As preparações de lítio aumentar o efeito neurotóxico da droga (manifestada por zumbido, ataxia, náuseas, diarreia, vómitos). Uma solução de furosemida farmaceuticamente compatível com as soluções de fármaco diltiazem. Estrógenos glucocorticosteróides A indometacina, fármacos simpatomiméticos reduzem a gravidade do efeito hipotensivo.