Zoeli

Descrição em atraso 2014/10/27

Nome latino: Zoely
Código ATC: G03AA14
Substância activa: Nomegestrol mais estradiol (de nomegestrol + estradiol)
Fabricante: Organon (Ireland) Ltd (Irlanda)

Fotos da droga

Chilrear

Composição
Apresentação do produto
Ação farmacológica
Farmacodinâmica e farmacocinética
Indicações
Contra-indicações
Os efeitos secundários
Instruções de uso Zoeli
Overdose
Cooperação
Condições de venda
Condições de armazenamento
Data de validade
Precauções
Análogos
Babies
Com o álcool
Durante a gravidez (e aleitamento)
Avaliações
Preço, onde comprar

Zoeli

Composição

Comprimido 1 - 2, 5 mg acetato nomegestrola e 1 55 mg hemi-hidrato de estradiol (respectivamente, 1 e 5 mg Estradiol ) - As substâncias activas.

Ingredientes auxiliares:

0, 7 mg - talco;
14 mg - celulose microcristalina;
0, 7 mg - estearato de magnésio;
2, 4 mg - crospovidona;
57, 71 mg - mono-hidrato de lactose;
0, 44 mg - sílica coloidal.

Bainha:

1, 6 mg - Opadry II branco.

Tablets placebo :

0, 7 mg - talco;
14 mg - celulose microcristalina;
0, 7 mg - estearato de magnésio;
2, 4 mg - crospovidona;
61,76 mg - mono-hidrato de lactose;
0, 44 mg - sílica coloidal.

Bainha:

2, 4 mg - Opadry II amarelo.

Apresentação do produto

Droga Zoeli vem sob a forma de comprimidos em um revestimento de película em 28 ou 84 comprimidos num único pacote. O blister contendo os comprimidos de dias da semana numeradas.

Ação farmacológica

O contraceptivo.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Zoeli - hormonal combinada anticonceptivo Medicamento que consiste de substâncias adicionais dos componentes activos: estradiol (17β) e nomegestrola.

Estradiol é um natural estrogênio Idêntico ao humano endógena 17β-estradiol (E2) . A principal diferença do etinil estradiol , Incluídas na estrutura de outros contraceptivos orais combinados (COCs), é a ausência de um grupo metilo 17α-posição. Recebendo drogas Zoeli causar as concentrações médias E2 Que correspondem aos da fase inicial e da fase lútea folicular final do ciclo menstrual.

Um derivado de gás natural progesterona - nomegestrol Ao mesmo semelhante em estrutura e é altamente seletivo progestagénio . Com uma marcada afinidade para o receptor de progesterona (Humana), apresenta alta antigonadotropnym e atividade anti-androgênica moderada, sem ter com o andrógeno, glicocorticóides, o estrogênio ea atividade mineralocorticóide.

O efeito contraceptivo da droga Zoeli é uma combinação de diversos efeitos, a mais significativa das quais é a mudança secreções mucosas cerviz e supressão da ovulação . E2 aumenta efeitos progestagénio E nomegestrol Ele está envolvida na supressão da ovulação. Depois de receber a droga Zoeli normais ovulação , A maioria das mulheres se recuperou muito rapidamente.

Folato sérico durante a recepção Zoeli inalterada durante seis meses e administração consecutiva permanece em um nível básico.

Os estudos clínicos encontrados Pérola Índice 0, 66 - para a faixa etária de 18 mulheres - 50 anos 0, 75 - 18 - 35 anos, o limite superior do respectivo intervalo de confiança de 95% 1, 1,7, 23.

Os estudos mostraram que a droga não Zoeli levar a mudanças significativas no metabolismo dos lípidos, que não tem efeito sobre a susceptibilidade Insulina , Mobilidade Glicose e hemostasia . A droga aumenta o número de proteínas que o transporte CBG (-ligação aos corticosteróides) e TBG (-tiroxina) globulinas , Mas em muito menor grau do que o composto etinil estradiol com levonorgestrel . Além disso, reduziu significativamente o teor de livre e total testosterona, desidroepiandrosterona, androstenediona e marginalmente aumento da concentração globulina Ligação do hormônio sexual (SHBG). Durante o exame histológico endometrial Após a aplicação Zoeli durante 13 ciclos, verificou-se alterações patológicas.

Nomegestrol recebendo a uma interna rapidamente absorvido e apresenta Cmax (7 ng / ml) no plasma ao fim de 2 horas. Ao receber um único, a biodisponibilidade absoluta não é dependente da ingestão de alimentos é igual a 63%.

Em 97-98% se liga albumina , Embora não seja obrigatório a CBG ou SHBG. Vss - 1 645 ± 576 litros.

É metabolizado pelo citocromo P450 em vários metabolitos hidroxilados são inactivas, o que, por sua vez, em conjunto com nomegestrolom Formar um sulfato e glucuronido conjugados. Em equilíbrio, a distância ao solo é de 26 l / h.

Em equilíbrio, T1 / 2, a média - 46 horas (28 a 83 horas). Nomegestrol meios de saída para renal intestino inferior e um maior grau. Cerca de 80% da produção de 4 dias e é quase completamente durante 10 dias.

Farmacocinética linear nomegestrola Ele depende da dose (intervalo de 0 mg 625-5).

Sobre a farmacocinética de nomegestrola SHBG não é afectada. O estado de equilíbrio é observada após 5 dias. Média Css - 4 ng / ml. Plasma Cmax de cerca de - 12 ng / ml e manifesta através de 90 minutos após a administração.

Nomegestrol Ele não reage com P glicoproteína e nenhuma acção inibidora significativa no induzindo ou citocromo P450.

Estradiol Quando tomado por via oral, presta-se manifestou o seu metabolismo na primeira passagem. A biodisponibilidade absoluta, independentemente da alimentação, cerca de 5%.

Activamente distribuído por todo o corpo. O maior teor de shows em órgãos-alvo de GEE ( hormonas ). No sangue 37% de ligação à SHBG, 61% de albumina . Apenas 1-2% Estradiol encontrada no formulário independente.

Quando tomado por via oral, exógena Estradiol ativamente biotransformados e à semelhança devido à endógeno estradiol , É rapidamente convertido no fígado e no intestino, vários metabolitos (principalmente estrona ). Recentes conjugado, passando a circulação intestinal e hepática. A oxidação ocorre através de isoenzimas do citocromo P450.

Cmax soro é observado após 6 horas e é igual a - 90 pg / ml. A concentração média de soro de - 50 pg / ml.

Derivado do sangue rapidamente, T1 / 2 varia dentro de uma vasta gama, e depois de / para a administração de 8 ± 4 6 4 horas.

Indicações

As pílulas anticoncepcionais são prescritas com a finalidade de Zoeli Contracepção .

Contra-indicações

Dados precisos sobre contra-indicações contraceptivos orais Contendo 17β-estradiol não existe. No entanto, pode-se supor que estes correspondam aos quando receber etinilestradiolsoderzhaschih meios. Ao receber Zoeli, em caso de qualquer uma das seguintes condições, você deve parar imediatamente de tomar.

hipersensibilidade a qualquer componente do comprimido;
tromboembolismo artéria pulmonar trombose veias profundas, como no tempo presente e no passado;
trombose arterial (Circulation Patologia do cérebro, enfarte do miocárdio );
enxaqueca com sintomas neurológicos focais, incluindo a anamnese;
estado prodromal ( angina, ataque isquêmico transitório ), Incluindo a anamnese;
múltiplas e / ou graves fatores de trombose arterial ou venosa ( hipertensão grave, diabetes com sintomas vasculares, grave dislipoproteinemia );
pancreatite quando em hipertrigliceridemia severa, neste momento e no passado;
adquirida ou predisposição genética do paciente ao arterial ou venosa trombose Por exemplo: antitrombina III deficiência, e a proteína C e S, resistência à proteína C, a hiper-homocisteinemia e a presença de anticorpos (antifosfolipídicos anticorpos Lúpus anticoagulante à cardiolipina);
tumor e doença hepática grave, incluindo uma história;
tumores hormônio-dependentes malignos diagnosticados (implícitas ou tumores da mama ou genital );
durante a amamentação;
o assumido ou diagnosticados gravidez ;
Vaginal hemorragia de etiologia desconhecida;
intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glucose-galactose;
postmenopause .

Com extrema cautela:

estado grave depressão , Como uma história;
diabetes mellitus Passando sem patologia vascular;
lúpus eritematoso sistêmico;
colite ulcerosa ;
Doença de Crohn;
patologia do fígado;
hipertrigliceridemia , Agora presente ou visto na história da família;
fatores de risco para doença isquêmica do coração ( tabagismo, obesidade, hipertensão );
a presença de uma história familiar embolia arterial e venoso trombose ;
grande cirurgia e imobilização prolongada.

Os efeitos secundários

Como mostrado, a tolerabilidade do contraceptivo Zoeli principalmente boa e segurança dos outros é ao nível das drogas combinadas com efeitos semelhantes. A seguir estão os possíveis efeitos adversos que foram observados na recepção Zoeli.

Metabolismo:

ganho de peso;
retenção de líquidos;
aumentar ou diminuir no apetite.

CNS:

diminuir ou aumentar libido ;
depressão;
enxaqueca ;
prejudicada atenção;
dores de cabeça.

Os corpos de:

globos oculares secos;
intolerância ao uso de lentes de contato.

Sistema vascular:

marés .

Sistema digestivo:

inchaço;
náusea ;
aumento das enzimas hepáticas;
secura da cavidade oral.

Tecidos cutâneos e subcutâneos:

acne ;
alopecia ;
hiperidrose ;
coceira;
seborréia ;
pele seca;
hipertricose ;
cloasma .

Sistema músculo-esquelético:

uma sensação de peso.

Órgãos reprodutivos e seios:

retirada sangramento;
menorragia ;
dor na região pélvica;
gipomenoreya ;
sensibilidade mamária;
metrorrhagia ;
galactorrhea ;
síndrome pré-menstrual ;
espasmo do útero;
focas nas glândulas mamárias;
secura da vagina e vulva;
dispareunia;
desconforto na vagina;
odor desagradável da vagina.

Geral:

edema ;
irritabilidade;
a fome.

Os efeitos adversos observados com KOC (contraceptivos orais combinados que contêm etinilestradiol):

um aumento na pressão sanguínea ;
arterial e venoso tromboembolismo ;
cloasma ;
tumores hormônio-dependente ( câncer de mama, tumores do fígado ).

A frequência de diagnóstico de câncer de mama em mulheres que utilizam contraceptivos orais combinados ligeiramente mais elevados do que a de mulheres que usam outros métodos e meios de contracepção.

A ligação entre câncer de mama e uso de AOC não foi estabelecida.

Instruções de uso Zoeli

Instruções sobre Zoeli recomenda uma ingestão diária de comprimidos para dentro, ao mesmo tempo, sem levar em conta a ingestão de alimentos. Os comprimidos são na seqüência mostrada no blister e regado com água.

Para recomendações de todas as mulheres para uso da droga Zoeli mesmo. Durante 28 dias consecutivos você deve tomar um comprimido todos os dias. Durante os primeiros 24 dias de uma cor branca comprimido compreendendo substância activa e, em seguida, durante os próximos 4 comprimidos amarelo ( placebo ), Que não contêm componentes ativos.

O comprimido inicial de cada um dos seguintes blister (ou embalagem) deve ser tomada no dia seguinte após a final da última bolha pílula. O fármaco é levada a cabo, independentemente da presença ou ausência hemorragia de privação O que geralmente ocorre dentro de 24-36 horas após a última o consumo de comprimidos de cor branca e pode continuar a usar o início do próximo blister.

Uso doméstico

Para as mulheres não tratados previamente com contraceptivos hormonais, o melhor é começar a tomar o primeiro dia Zoeli ciclo menstrual . Neste caso é necessária protecção contraceptiva adicional. O pedido deve começar a partir do 2o ao 5o dia do ciclo, mas por uma semana, você precisa usar métodos adicionais de barreira contraceptiva.

Ao mudar de outro contraceptivos hormonais ação combinada (outros CCOs manchas transdérmicos, anéis vaginais ), No caso de outros CCOs recomenda tomar Zoeli no dia seguinte após o último comprimido activo ( não placebo ) O mais tardar no dia seguinte ao final do intervalo normal entre ciclos ou tomando pílulas placebo . Sob o uso prévio de t remendo ransdermalnogo ou anéis vaginais Mudar para pílulas Zoeli desejável início na data de retirada (supressão), mas o mais tardar durante a próxima recomendado esparadrapo ou entrar no ringue.

Ao aplicar correcta e coerente a métodos contraceptivos anteriores e garantir a ausência de gravidez, uma transição para Zoeli qualquer dia. Bezgormonalny exceder o período recomendado do método contraceptivo anterior, não é possível, em qualquer caso.

No caso de interrupção de contraceptivos contendo um progestagénio ( Implantes Comprimidos, injeções ou DIU - sistema intra-uterino ) Durante o uso prévio de outros comprimidos, você pode ir para Zoeli todo o dia, no dia seguinte após o término da adoção de tablets progestagénio. Quando mudando de injetáveis, tomar pílulas Zoeli ter a seguinte redacção injeção recomendada. Marinha ou Implant removido a qualquer dia conveniente, e que estão começando a tomar Zoeli. Em todos os casos acima, recomenda-se, durante a semana, usar contraceptivos de barreira adicional.

Após o aborto Primeiro trimestre Você pode iniciar o aplicativo Zoeli imediatamente após o procedimento, enquanto são necessárias as medidas contraceptivas adicionais.

Depois aborto Segundo trimestre ou o parto, você deve começar a usar a droga entre 21 e 28 dias. No caso de uma utilização posterior, melhor, durante a semana, mais uso contraceptivos de barreira . No contato sexual anterior, é necessário excluir possível gravidez , Antes da utilização.

No caso de comprimidos esquecidos

No caso de faltar uma outra já existente (branco) pílulas dar as seguintes recomendações.

No demora, após a recepção de pelo menos 12 horas para tomar o comprimido sem correção desejada sequência e subsequente tempo de recepção de comprimidos.

Com atraso de mais de 12 horas aderir a duas regras:

comprimidos que actuam deve ser tomado durante pelo menos 7 dias consecutivos;
quanto maior o número de comprimidos activos perdidos e fechar durante o uso placebo , Maior a possibilidade de gravidez.

Omitindo a primeira pílula para levá-lo o mais rapidamente possível, até mesmo no caso de recepção de 2 comprimidos ao mesmo tempo subsequentes. No futuro, continuar a usar o esquema usual, sem medidas adicionais.

Se você passar 2 ou mais comprimidos na ausência de hemorragia de privação, tendo simultaneamente placebo Devem ser excluídos gravidez .

Quando você passar por cima da 1º - 7º dias do ciclo deve tomar o último comprimido esquecido o mais depressa possível, mesmo no caso de receber 2 comprimidos ao mesmo tempo mais tarde. Subsequentemente, para continuar a utilizar um circuito convencional usando contracepção de barreira , Durante a primeira semana. No caso da relação sexual, neste momento, é possível gravidez .

Quando você passar por cima do 8º - 17º dia do ciclo deve tomar o último comprimido esquecido o mais depressa possível, mesmo no caso de receber 2 comprimidos ao mesmo tempo mais tarde. Subsequentemente, para continuar a utilizar um circuito convencional usando contracepção de barreira , Durante a primeira semana.

Quando pulando o 18o ao 24o dia do ciclo deve tomar o último comprimido esquecido o mais depressa possível, mesmo no caso de receber 2 comprimidos ao mesmo tempo mais tarde. É impossível efectuar uma recepção simultânea de mais do que 2 comprimidos activos. Durante a primeira semana, devem ser utilizados contracepção de barreira E a primeira acção do próximo blister pílula, tomar após o último comprimido activo do que o anterior, isto é, a fase de receber minuyu placebo . Neste esquema, hemorragia de privação muitas vezes ocorre fase seguinte recepção placebo No entanto, durante o ciclo em curso, pode ser observado manchas ou sangramento de escape.

Dada a incerteza da quantidade de pílulas esquecidas, você precisa usar contraceptivos de barreira , Para, pelo menos, uma semana de recepção contínua de comprimidos existentes.

Ignorando comprimidos placebo Ele não leva a uma redução do efeito contraceptivo.

Quando estados de doença gastrointestinal, tais como diarreia ou vómitos, podem sofrer um processo de absorção do fármaco Zoeli, a este respeito, é necessário recorrer a medidas auxiliares de contracepção.

Em caso de vómitos ao longo de 3 a 4 horas após a ingestão de comprimidos, isto equivale a uma recepção dispensada. Se esta condição dolorosa dura vários dias, você deve usar as recomendações acima. Se você não mudaria os padrões típicos de uso pode tomar medidas tablet ou tablet adicional de outro blister.

Para atrasar o momento menstrualnopodobnoe sangramento você deve começar a tomar os comprimidos brancos a partir do próximo blister terminar imediatamente a sua própria a partir das bolhas anteriores, ou seja, que a admissão de placebo . Comprimidos brancos a partir do segundo blister, você pode tirar. Ao receber placebo a partir do segundo blister, retomar regime normal de Zoeli. No caso de a aplicação prolongada pode aparecer manchas e / ou sangramento de escape . Para mover a data de início da ocorrência menstrualnopodobnoe sangramento Pode reduzir fase de recepção placebo (máximo de 4 dias). Menor aumenta o risco de uma falta de pausa hemorragia cancelar e desenvolvimento de barrar manchas e sangramento de escape.

Overdose

Os efeitos secundários graves com a droga overdose Zoeli observado. 5 múltipla de uma dose e dose única superior a 40 vezes a dose, não apresentaram efeitos adversos.

Você pode evitar o aparecimento de náusea . emético insta, hemorragia a partir da vagina.

Terapêutica sintomática.

Cooperação

A fim de eliminar completamente o potencial de interação deve ler atentamente as instruções a eles, nas instruções para o uso das drogas usadas em paralelo.

Interação da AOC, incluindo Zoeli com outras drogas pode causar sangramento e / ou diminuir a eficácia contraceptiva. O quadro abaixo resume a interacção de outros medicamentos com AOC.

O metabolismo hepático

Possíveis interações com indutores das enzimas hepáticas microssomais, que podem causar aumento Apuramento de GEE ( hormonas sexuais). Definitivamente cooperação com barbitúricos, fenitoína, primidona, rifampicina, carbamazepina . As possíveis interacções com Griseofulvin . O topiramato . Oxcarbazepina . Felbamate e drogas Erva de São João. Além disso, o efeito sobre o metabolismo hepático tem meios que inibem a protease de HIV ( Ritonavir etc) e inibidores da transcriptase reversa não-nucleósidos ( Nevirapina e assim por diante.), bem como suas combinações.

Na recepção paralela indutores de enzimas microssomais E até 28 dias após a sua retirada é necessário utilizar um método contraceptivo de barreira. No caso do tratamento a longo prazo com estes fármacos, deve considerar a nomeação de outro método contraceptivo.

Os inibidores de enzimas microssomais em tais como Cetoconazol Pode conduzir a um aumento das concentrações de GEE no plasma.

Antibióticos

Quando combinada com antibióticos tais como tetraciclinas e ampicilina , Houve uma diminuição da eficácia dos contraceptivos orais combinados, incluindo etinilestradiol . O mecanismo desta interacção não é totalmente compreendido. Dados confiáveis sobre a interação do COC, que é composto de 17β-estradiol e antibióticos, não existe. Mulheres que testaram antibióticos (exceto uso Griseofulvin e Rifampicina contracepção de barreira placebo