Descrição em atraso 2013/02/02

Derivado de somatotropina   origem sintética. O efeito farmacológico da substância activa semelhante ao efeito da hormona somatostatina, mas tem um efeito prolongado. A droga tem uma espasmolíticas, efeitos antitiroidianos, reduz a secreção de TSH hormona, hormona de crescimento, diminui a motilidade gastrointestinal e reduz a produção de suco gástrico, inibe a hipersecreção patológica da hormona do crescimento, a serotonina, e péptidos que são produzidos em pakreaticheskom secção gastroenterite do sistema endócrino. Octreotide normalmente capaz de reduzir a produção hormona de crescimento   sob tensão, a acção da arginina, quando hipoglicemia induzida por insulina .

O medicamento reduz a secreção de gastrina, glucagon, insulina e outro cartão de gastroenterite endócrino refeições peptídeo-pakreaticheskogo. A droga diminui a secreção de glucagon e insulina de acção arginina ; reduz a secreção thyrotropin   sob a influência de tireoliberina. Octreotide pode alcançar uma maior supressão do hormônio do crescimento secreção que a somatostatina, a insulina. Com a introdução da droga não está registrado o fenômeno da hormona hipersecreção em um "feedback negativo".

Doentes com acromegalia marcada redução somatomidina A e / ou a hormona de crescimento no plasma. Uma redução significativa nos níveis de hormônio de crescimento (2 vezes ou mais) registrado em quase todos os pacientes, estabilização e normalização dos níveis de hormônio do crescimento ocorre em 50% dos pacientes. A nomeação do Octreotide droga em tumor carcinóide   Ele conduz a uma diminuição na gravidade dos sintomas da doença subjacente ("Tide" do fluxo de sangue para a pele do rosto, síndrome de diarreia). Dinâmica positiva é confirmada por uma diminuição do nível de serotonina no sangue e a excreção de ácido 5-HIAA na urina. Quando o diagnóstico de tumores, os quais são caracterizados pelo aumento da produção de VIP ( péptido intestinal vasoactivo ) Durante a terapia marcada melhoria na qualidade de vida dos pacientes por redução da gravidade dos sintomas de diarreia secretora característica da doença. Ao mesmo tempo registrado uma diminuição da gravidade de co-morbidades equilíbrio de eletrólitos   (por exemplo, hipoglicemia), que permite que você cancele o fundo da terapia, parenteral e enteral administração de fluidos e eletrólitos.

Octreotida não só pode retardar, mas para parar completamente o processo de progressão do tumor que conduz a uma redução no seu tamanho, retardando o processo de metástase. A confirmação da dinâmica clínicos positivos é a redução e normalização da VIP. Quando glucagonomas observou uma diminuição acentuada na severidade da erupção cutânea necrotizante migrans, mas o uso da droga octreotida não influencia a gravidade da diabetes. Os doentes com diarreia fármaco suprime os seus sintomas, o que leva a um aumento no peso corporal, a redução dos níveis sanguíneos de glucagon. Mas no contexto de terapia a longo prazo, este efeito não é preservada, apesar da melhora sintomática de longa duração.

Com síndrome de Zollinger-Ellison ( gastrinoma ) Medicamento pode ser utilizado sozinho ou em combinação com inibidores da bomba de protões e bloqueadores de receptores H2, levando uma redução da secreção de ácido no estômago .  Em alguns pacientes, a diminuição da concentração no sangue de gastrina em terapia fundo .  Em pacientes com insulinomas octreotida é capaz de reduzir a concentração de insulina imunorreactiva (o efeito pode durar por um curto período de tempo, não mais de 2 horas) .  Em pacientes com tumores operáveis ​​medicação pode atingir e manter a normoglicemia no pré-operatório .  Os doentes com formas raras de tumores - somatoliberinomami, que são caracterizadas por uma superprodução de libertação da hormona do factor de crescimento, o fármaco pode reduzir a gravidade dos sintomas da acromegalia .  Este efeito é atribuído à supressão da hormona de crescimento e factor de libertação da sua .  Subsequentemente, pode haver uma redução de pituitária hipertrófica .

Octreotida reduz significativamente a gravidade da A neuropatia periférica , Dor nas articulações e ossos, fadiga, parestesias, erupção cutânea, dores de cabeça. Em doentes com adenomas hipofisários, as quais são caracterizadas por hipersecreção de hormona de crescimento, há uma diminuição no tamanho do tumor no fundo da terapia. Octreotida depósito é uma droga de acção prolongada, que é administrada 1 a 4 vezes por semana. As microsferas contêm uma matriz de polímero, que é um material de núcleo de suporte. A injecção intramuscular de droga proporciona uma libertação gradual do componente activo em detrimento da destruição de longo prazo das microesferas no tecido muscular. Octreotida está disponível em forma de pó e a solução é injectada por via intramuscular, por via subcutânea, por via intravenosa.

Indicações:

Instruções para o uso do medicamento octreotida nomeá-lo na acromegalia (em caso de falha de radioterapia, o tratamento agonista da dopamina, após a cirurgia, para os doentes inoperáveis). A droga alivia os sintomas da gastroenterite tumores de pâncreas-sistema endócrino (departamento Zollinger-Ellison , Glucagonomas, gastrinoma, VIP Ohms, tumores carcinóides com síndrome carcinóide) somatoliberin   (hipersecreção somatoliberin tumor), insulina, diarréia persistente em pacientes com AIDS. O medicamento é indicado para a prevenção e controle do sangramento na cirrose das varizes do esôfago (em comparação com escleroterapia endoscópica). O fármaco é indicado para a prevenção de complicações pós-operatórias seguintes intervenções cirúrgicas no pâncreas.

Contra-indicações:

Octreotida não é indicada, no caso de intolerância da substância básica. Quando a gravidez gestação, colelitíase, aleitamento materno, diabetes droga é prescrita com cautela.

Efeitos colaterais:

Dor abdominal, natureza espástica, perda de apetite, stearrhea   (sem má absorção), diarreia, flatulência, náuseas, vômitos, alopecia, pancreatite aguda , Aumento dos níveis de enzimas hepáticas, hyperbilirubinemia . Com o uso prolongado pode desenvolver hiperglicemia persistente, pancreatite reativa, colelitíase , Hipoglicemia, alergias, tolerância à glicose diminuída. O site de administração do medicamento possível inchaço, comichão, vermelhidão da pele, sensação de queimadura.

Overdose:

Manifesta-se por náuseas, dor abdominal de origem espástica, "marés" de sangue para o rosto, diminuição da freqüência cardíaca, sensação de vazio no estômago. O tratamento é realizado posindromno.

Como usar:

Octreotida é administrado por via intravenosa, por via subcutânea. Se acromegalia   o medicamento é administrado subcutaneamente numa dosagem inicial de 0, 05-0 intervalos 8-12ch, 1 mg. Outras modo de correção com base em definições mensais de níveis de hormônio de crescimento, a portabilidade total, a análise dos sintomas clínicos. A dose diária média é de 0, 2-0, 3 mg. Não exceda a dose diária máxima recomendada de 1, 5 mg. Na ausência de dinâmica positiva no prazo de 3 meses de sintomas clínicos melhorados e reduzir o nível exigido de tratamento hormonal de crescimento está parado.

Em endócrino tumores do sistema gastroenterite-pancreática   Octreotida é administrada por via subcutânea numa dose de 0, 05 mg de 1-2 vezes por dia. Outras táticas determinada medicação tolerada, a avaliação da dinâmica de mudanças no nível do hormônio produzido pelo tumor. Se a diarréia persistente em pacientes com AIDS   preparação é administrada por via subcutânea, três vezes por dia numa quantidade de 1 0 mg. Se dentro de uma semana para estabilizar a cadeira, a dose foi aumentada para 25 0 mg e 3 vezes por dia. Mais dinâmica positiva de ausência de tratamento octreotide está parado. Após a cirurgia no pâncreas fármaco indicado para a prevenção de complicações, em uma dose de 0, 1 mg, 3 vezes ao dia durante uma semana. Em alguns casos, a droga é administrada 1 hora antes da cirurgia. Quando o sangramento das varizes do esófago octreotida é administrado por via intravenosa a uma taxa de 0, 025 mg por hora, a terapia é concebido para 5 dias. Octreotide Depot é administrado por injecção intramuscular profunda, locais para injeções alternando.

Se acromegalia fármaco é administrado uma vez por mês a uma dose de 20 mg, a terapia é concebida para 3 meses. Além disso correcção é levada a cabo dependendo do nível de hormona de crescimento IFR1, sintomas clínicos. A administração intramuscular é levada a cabo depois de um curso de injecções subcutâneas. Na ausência de resposta bioquímica e clínica adequada no prazo de três meses, a quantidade de droga aumentou-se a 30 mg (uma dose de 1 a cada 4 semanas). Aquando do registo de uma diminuição constante das concentrações séricas da hormona do crescimento, pelo menos, 1mkg / l, com o desaparecimento de sintomas de acromegalia, com normalização das IFR1 no prazo de 3 meses de terapia pode reduzir a dosagem de 10 mg. Esses pacientes necessitam de um acompanhamento cuidadoso. Determinar o nível de IFR1 realizada uma vez em 6 meses.

A dosagem inicial de tumores endócrinos do pâncreas e tracto gastrointestinal é de 20 mg (1 por mês). A administração subcutânea do medicamento é continuada durante 2 semanas após a injecção inicial. Ao alcançar os resultados adequados em termos de marcadores biológicos da doença, o número de sintomas clínicos de que a droga é reduzida para 10 mg (1) por mês. Quando falha quantidade de droga aumentou-se a 30 mg (uma por mês). Durante o tratamento, alguns dias pode aumentar a gravidade dos sintomas característicos de tumores endócrinos do pâncreas e do trato digestivo. Em tais casos, a medicação adicional intradérmica, numa dose igual ao inicial. Tais fenómenos são observadas nos primeiros 2 meses de terapia e explica a introdução gradual de concentrações terapêuticas da substância activa no plasma sanguíneo.

Instruções especiais:

Pacientes com tumores de hipófise exigir um acompanhamento mais cuidadoso para a detecção precoce do crescimento do tumor, estreitamento diagnóstico campos visuais . Para esses pacientes necessitam de correção do tratamento. Raramente durante a terapia de tumores endócrinos do pâncreas Gastroenterite-observada recorrência súbita da doença subjacente. Pacientes diagnosticados com insulinomas durante o tratamento pode aumentar a duração e gravidade hipoglicemia . Com a introdução do medicamento no deitar ou entre as refeições severidade dos efeitos secundários do tracto gastrointestinal é menos pronunciada.

O tratamento a longo prazo da acromegalia requerem estado de ultra-som normal vesícula biliar . Colelitíase na maioria dos casos é assintomática, raramente recorrem à cirurgia. Não é recomendado para injetar em intervalos curtos no mesmo lugar. Solução antes da administração a aquecer até à temperatura ambiente. O uso de medicamentos durante a amamentação e gestação gravidez apenas se for absolutamente indicado.

Durante o tratamento requer um acompanhamento regular do indicador de açúcar no sangue, para ser observação mais cuidadosa, os pacientes com cirrose, o sangramento de varizes do esôfago. Reduzir as flutuações de açúcar no sangue pode ser uma administração mais frequente do fármaco em pequenas doses. Octreotida Depot não deve ser administrada por via intravenosa. O medicamento é injectado profunda no músculo glúteo. Em caso de contacto com um vaso sanguíneo exige a substituição da agulha, o local de injecção. Octreotide pode comprar em qualquer farmácia da rede sem um formulário médico especial.

Interações medicamentosas:

Octreotida é capaz de retardar a velocidade de absorção cimetidina , Reduzir a absorção ciclosporina . Se necessário, a terapia glucagon pereoralnymi hipoglicemiantes, medicamentos diruteticheskimi, BCCI, beta-bloqueadores , Insulina requer um modo de correção obrigatória octreotide. A droga é capaz de aumentar a biodisponibilidade de bromocriptine   enquanto que o tratamento. Acredita-se que os análogos de somatostatina abrandar o metabolismo de drogas que necessitam para activar a enzima citocromo P450 (explicado pela supressão da hormona de crescimento). É por isso que os fármacos com um intervalo terapêutico estreito de doses e metabolizados pelo citocromo P450 com a ajuda prescrever com cautela.