Descrição em atraso 28.01.2012

Medicamentos anti-reumáticos.   Arava marcou actividade imunossupressora, também tem propriedades anti-inflamatória e efeito anti-proliferativo. Ingrediente activo - leflunomida . O mecanismo de acção de leflunomida é associada com a inibição da enzima degidroorotatdegidrogenazy. Os estudos têm mostrado que o metabolito activo da leflunomida que se forma no metabolismo no corpo, interage selectivamente com esta enzima, a qual é acompanhada pela inibição da proliferação de linfócitos-T. Este mecanismo de acção prevê efeito imunossupressor . Os linfócitos T desencadear uma cadeia de reacções, que estão na base da patogénese artrite reumatóide E porque a depressão imunidade celular   efeito positivo no curso da doença na sua fase aguda .  Este não é o único efeito da leflunomida .  Em adição à inibição da proliferação de células T reduz a susceptibilidade à Arava tecido receptores de interleucina-2 .  O último factor é o gatilho para o início da resposta inflamatória em tecidos e órgãos, de modo que a diminuição da sensibilidade ao mediador tem efeito anti-inflamatório .  Arava levar em via oral sem alimentos (este último não afeta a biodisponibilidade) .  No intestino, que absorveu 90% do ingrediente activo de leflunomida .  A leflunomida é rapidamente metabolizada no fígado para produzir a forma activa, o que afecta a estrutura celular da resposta imunitária .  Tempo de meia-vida - até duas semanas .  O efeito da leflunomida receber ocorre no prazo de quatro - de seis semanas após o início do fármaco tende a ser acumulado em tecidos e órgãos, e, por conseguinte, a acção é mantida por um longo período de tempo - até seis meses .

Indicações:

Arava (leflunomida) é utilizado para tratar pacientes com artrite reumatóide na fase activa. Há também provas da possibilidade de utilização do fármaco em artrite psoriática (também sob a forma activa).

Contra-indicações:

Arava está contra-indicada na presença de hipersensibilidade à substância activa. Deve designar leflunomida em violação do fígado, deficiência imunológica grave (incluindo AIDS). Contra-indicações Arava também será violações significativas da hematopoiese, expressa anemia , Trombocitopenia ou leucopenia . Arava não deve ser prescrito para doenças infecciosas graves. Insuficiência renal   tanto moderada e grave, é uma contra-indicação relativa à leflunomida (devido à falta de experiência na aplicação). Diminuindo a quantidade de proteína no sangue pode ser uma contra-indicação para a finalidade da leflunomida. Arava não se destina a e durante a gravidez. Você não pode atribuir leflunomida durante a amamentação.

Efeitos colaterais:

Sistema cardiovascular : Inflamação Enquanto tomar leflunomida pode aumentar a pressão arterial, em casos muito raros, podem ser conectados de vasos sanguíneos ( vasculite ). Trato digestivo   podem reagir à droga com diarreia, vómitos ou náuseas, perda de apetite. Muitas vezes, há uma violação do fígado, o que pode ser corrigido para melhorar a actividade de enzimas específicas transaminases . É também possível aumentar o nível de bilirrubina no plasma sanguíneo. Muito menos frequentemente enquanto tomar leflunomida desenvolve hepatite, que pode ser acompanhada por insuficiência hepática . No pior dos casos, pode ocorrer no fígado rabdomiólise.   Ele sofre quando recebe Saudita sistema músculo-esquelético Em particular, ligamentos (a complicação mais comum - uma inflamação dos tendões, tendovaginitis ). Como a leflunomida tem um impacto em todos os tecidos que proliferam activamente, com a sua recepção pode ocorrer a perda de cabelo e alterações no estado da pele (pele seca, os sintomas de eczema) podem desenvolver eritema polimórfico exsudativa   e síndrome de Lyell. Também uma reacção alérgica a medicação pode aparecer sob a forma de choque anafilático. Sistema hematopoiético   podem reagir para receber leflunomida leucopenia, uma redução no nível de glóbulos vermelhos, trombocitopenia baixo. Em casos mais graves podem desenvolver agranulocitose . A leflunomida em combinação com outros agentes imunossupressores aumenta o risco de infecções, doenças malignas, doenças do sistema hematopoiético.

Como usar:

Arava disponível em comprimidos que contêm 10 mg, 20 mg ou 100 mg de leflunomida. A droga só é possível com a participação direta de um médico com experiência no uso dessas drogas no tratamento da artrite reumatóide. Normalmente, a terapia é iniciada com uma dose inicial de choque de 100 mg por dia, que é administrado durante três dias. Em seguida, passar a dose de manutenção de 10 ou 20 mg por dia. Tome uma vez, independentemente da refeição, regado com uma droga com muita água.

Instruções especiais:

Como a leflunomida tem uma propriedade de se acumular nos tecidos e órgãos, e, entre outras coisas, tem uma meia-vida longa, depois de parar Arava que você precisa para realizar o procedimento de "lavagem". Para este efeito, o paciente é prescrita kolestiramin a uma dose de 8 g três vezes por dia durante 11 dias, ou você pode usar como um meio alternativo carvão activado   Deve tomar o esquema seguinte: 50 g de pó pulverizado, quatro vezes por dia para as mesmas onze dias .  Como podem desenvolver complicações graves do fígado, recebendo leflunomida deve ser acompanhada de supervisão constante das enzimas hepáticas, e outros indicadores de parênquima hepático .  Homens que recebem leflunomida deve estar ciente de seu possível efeito tóxico sobre o esperma e, portanto, não há a necessidade de um meio comprovado de contracepção .  Crianças menores de 18 anos Arava droga não é prescrita .  Mulheres em idade fértil antes do início da terapêutica com leflunomida deve ser testado para a gravidez ginecologista e alertou para as possíveis consequências .  Se uma mulher expressa um desejo de ter um filho no final do curso tratadas com leflunomida, ele deve passar através do procedimento de lavagem, após o que irá ser determinada pelo nível da droga no plasma sanguíneo .  Depois que ele cai para o nível de 0, 02 mg por litro é necessário esperar por mais um mês e meio, e só depois podemos pensar de concepção .  Idealmente, após o tratamento com leflunomida, desde a concepção de se abster por mais dois anos .  Ao receber leflunomida overdose possível .  O tratamento consiste em tomar os mesmos medicamentos que são usados ​​para branquear - carvão ativado e colestiramina .  Kolestiramin tomado por via oral durante 8 g 3 vezes durante o dia .  Carvão ativado - por via oral ou por sonda por 50 dias a cada seis horas g .

Interações medicamentosas:

Uma vez que a leflunomida exerce um efeito tóxico sobre o fígado, este efeito pode ser aumentado quando da aplicação de outros hepatotóxico (incluindo bebidas alcoólicas) e agentes imunossupressores. O mesmo ganho efeito tóxico   Isso pode ocorrer se a ingestão destes medicamentos começar sem a "lavagem" acima procedimento. Na artrite reumatóide, não há casos de interacção entre o fármaco e leflunomida citostático Metotrexato Que também está incluído no regime de tratamento da doença. Leflunomida deve ser usado com cuidado com drogas, tais como fenitoína, tolbutamida, varfarina, como a leflunomida inibe a enzima responsável pelo metabolismo destas drogas. A leflunomida não se reduzem a eficácia dos contraceptivos orais .