Descrição em atraso 2014/08/23
- Nome latino: Diclac
- Código ATC: M01A B05
- Substância activa: O diclofenac de sódio (Diclofenacum Na)
- Fabricante: Salutas PHARMA, GmbH, Alemanha
- Composição
- Apresentação do produto
- Ação farmacológica
- Farmacodinâmica e farmacocinética
- Indicações
- Contra-indicações
- Os efeitos secundários
- Instruções de uso Diklaka: A dosagem ea dose
- Overdose
- Cooperação
- Condições de venda
- Condições de armazenamento
- Data de validade
- Avaliações
- Preço, onde comprar
Composição
Um comprimido com revestimento entérico contém 50 mg Diclac diclofenaco sódico e um número de ingredientes auxiliares.
Um frasco de solução para injecção intramuscular contendo 75 mg Diklak diclofenaco sódico e substâncias auxiliares:
- N-acetilcisteína;
- álcool benzílico;
- manitol (E421);
- hidróxido de sódio;
- propileno glicol;
- água para injectáveis.
Um comprimido de libertação modificada Diklak pode conter 75 ou 150 mg de substância activa + número de substâncias auxiliares.
A estrutura de 1 grama de gel para uso externo Diklak inclui 50 mg diclofenaco sódico E álcool isopropílico, água purificada, macrogol glicerol cocoato 7, hipromelose, óleo sabor "Bouquet" WN 4507 como componente auxiliar.
Um supositório rectal contém 50 mg Diklak diclofenaco sódico E 1, 2-propileno glicol, e Witepsol Aerosil como componentes auxiliares.
Apresentação do produto
A droga Diklak tem várias formas de dosagem:
- Os comprimidos revestidos entericamente №20;
- solução para injecção intramuscular, disponível em ampolas com uma capacidade de 3 ml, №5;
- O comprimido de libertação modificada diclofenaco sódico 75 mg, №20 e №100;
- O comprimido de libertação modificada diclofenaco sódico 150 mg, e №20 №100;
- 5% de gel em tubos com a capacidade de 50 g;
- 5% de gel em tubos com a capacidade de 100 g;
- 50 mg supositórios, №10.
Ação farmacológica
Diklak comprimidos, supositórios e soluções para injecções intramusculares rectais pertencem ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios e anti-reumáticos não esteróides.
Gel Diklak refere-se ao grupo de drogas farmacoterapêutica que são aplicados topicamente para aliviar a dor nos músculos e nas articulações.
Farmacodinâmica e farmacocinética
A preparação inclui Diklak diclofenac de sódio - uma estrutura não-estéril da droga, um derivado de fenilacético (ácido alfa-toluico), e tendo a capacidade de expressaram:
- antiflogístico ;
- anestésico ;
- antirheumatic ;
- efeito antipirético .
O mecanismo de acção diclofenac reduz-se a:
- a supressão da actividade envolvida na síntese de prostanoides e uma cascata de reacções metabólicas de ácido araquidónico do enzima ciclo-oxigenase (COX);
- a supressão da biosíntese prostaglandinas Desempenhando um papel de liderança no desenvolvimento da inflamação, dor e febre;
- O declínio da permeabilidade capilares ;
- estabilização da membrana lisossoma ;
- supressão da agregação Plaquetas , Que provocou o difosfato de adenosina de nucleotídeos e proteínas fibrosas Colágeno ;
Aplicação diclofenaco sódico Além disso, melhora a capacidade do processo patológico do motor afectado articulações , Melhora a amplitude de movimento em si, bem como uma redução na intensidade da dor com o repouso e em movimento.
Realizado em experimentos in vitro sobre a aplicação diclofenaco sódico em doses equivalentes aos utilizados para o tratamento de pacientes mostraram que a droga não causar supressão da biosíntese proteoglicanos (componentes de carboidratos e proteínas) cartilagem .
Os pacientes que têm dor e inflamação são devido a trauma ou cirurgia, Diklak:
- rapidamente e eficientemente alivia a dor (que ocorrem espontaneamente, ea dor que se faz sentir durante a condução);
- reduz a gravidade de edema Inflamação induzida;
- reduz os sintomas de rigidez matinal.
Um efeito analgésico significativo do fármaco também é indicado para o tratamento de pacientes com sintomas Diklakom moderadamente e fortemente expresso a natureza da dor não-reumática origem.
Efeitos terapêuticos positivos após a injeção Diklaka desenvolve em cerca de meia hora (e às vezes depois de apenas 15 minutos). Além disso, as injecções Diklaka facilitar grandemente a condição de pacientes que sofrem de convulsões enxaqueca .
Além disso, a droga é capaz de parar sintomas de dor e reduzir a gravidade da perda de sangue em mulheres com dismenorréia tipo primário.
Nos casos em que diclofenac administrado em combinação com analgésicos opoidnymi para aliviar dor pós-operatória, a necessidade de analgésicos narcóticos é grandemente reduzida.
Uma solução para injecção intramuscular é recomendado nas fases iniciais da terapia doenças reumáticas desordens inflamatórias e degenerativas, assim como para a remoção dor Quais são acompanhados por inflamação doenças não-reumáticas da natureza origem.
Gel Diklak representa o fármaco anti-inflamatório não esteróide para uso externo a partir do grupo de ácido alfa-toluico.
O produto é caracterizado pela capacidade de proporcionar locais antirheumatic . analgésico e anti-inflamatória Que é devido à capacidade de ser uma parte de diclofenaco sódico inibir a biossíntese prostaglandinas Quais são mediadores dor e inflamação.
A aplicação de pomadas Diklak:
- Ela alivia a intensidade da dor no afetada articulações e músculo (tanto em repouso quanto em movimento);
- melhora a actividade motora do processo patológico das articulações afectadas.
Após a administração oral do fármaco sob a forma de comprimidos com revestimento entérico diclofenaco sódico se rápida e completamente absorvido a partir de estômago e tracto gastrointestinal . Comida afecta a taxa de absorção, diminuindo, no entanto, a quantidade de material absorvível permanece inalterado.
Após a administração intramuscular Diklaka com uma dose equivalente a 75 mg de diclofenac de sódio, o processo de absorção da substância activa começa imediatamente. A concentração plasmática máxima do fármaco é de 2, 5 microgramas / ml (e 8 mol / L) foi observada depois de vinte minutos após a injecção.
Entre a quantidade da dose absorvida da substância medicamentosa e observou-se uma relação linear.
O parâmetro farmacocinético AUC, área sob a curva que mostra a "concentração de ingrediente activo - tempo" a seguir à injecção no músculo, ou Diklaka intravenosa aproximadamente o dobro que após o fármaco por via oral ou por via rectal.
Isto é porque, neste último caso, cerca de 50% da substância activa está exposta processos de metabolização já durante a primeira passagem através fígado .
Depois de re-introdução diclofenaco sódico seus parâmetros de farmacocinética permanecem inalteradas. Sob a acumulação de instruções intervalos de dosagem recomendado no corpo de substância activa é observada.
Uma característica dos comprimidos de Diklak ID é o facto de que um sexto dos membros um componente enquanto activa diclofenaco sódico liberado rapidamente, eo ⅚ restante do seu montante total liberado gradualmente.
Devido aos efeitos farmacológicos de esta combinação num único comprimido de duas camadas é fornecido:
- rápido início de acção da droga;
- circulação contínua diclofenaco sódico na circulação sistémica e, como consequência, o efeito terapêutico prolongado que é observada mesmo durante o dia.
Depois de usar o tablet Diklak ID per os diclofenac completamente absorvida tracto gastrointestinal . Concentração máxima observada no plasma na gama de 1 a 16 horas após a ingestão (em média o valor atinge o seu valor máximo após duas ou três horas após a administração).
Entre a quantidade da dose absorvida da substância medicamentosa e observou-se uma relação linear.
Uma vez no corpo, diclofenac quase 100% (e, mais precisamente, a 99, 7%) se liga ao proteínas do plasma Principalmente - com albumina . O volume de distribuição de material está na gama de 120 a 170 ml / kg.
Concentração diclofenac em encher as cavidades das articulações fluido sinovial Depois de receber Diklaka para o interior sob a forma de comprimidos observados depois de três a seis, e após a injecção - tem de duas a quatro horas.
A semi-vida da substância fluido sinovial Ela varia de três a seis horas.
Duas horas após a adição, como um indicador da concentração no plasma atingir o seu máximo diclofenac em fluido sinovial Ele torna-se maior do que os seus níveis plasmáticos, e este efeito é mantido ao longo dos próximos doze horas.
Depois de receber os comprimidos Diklak cerca de 50% de uma dose única de diclofenaco sódico metabolização já exposto durante a primeira passagem através do tecido fígado e apenas 35 a 70% da substância absorvida atinge a circulação poslepechenochnoy numa forma inalterada.
Diclofenac parcialmente biotransformado por glucuronidação da molécula original, mas, em maior extensão por reacção de hidroxilação e metoxilação.
Como resultado destes processos produzem alguns metabolitos fenólicos, apenas dois dos quais têm uma actividade biológica, que, no entanto, é materiais de partida menos activas.
A semi-vida diclofenac a partir do corpo encontra-se entre uma e duas horas, e que não é afectada pela actividade funcional rim e / ou fígado .
Indicador substância depuração sistémica plasma É na gama de 207 a 319 ml / min.
A maioria tem o corpo diclofenac (cerca de 60%) excretada rim sob a forma de metabolitos, ligeiramente menos do que 1% excretado inalterado na substância formam o resíduo - com a forma de metabolitos bílis .
Ao atribuir Diklak solução para o tratamento de pacientes de grupos especiais diferenças nas características farmacocinéticas da droga foram identificadas (incluindo quaisquer diferenças na dependência da idade de absorção, metabolismo e excreção da substância activa a partir do corpo).
Para alguns pacientes idosos após um tempo de 15 minutos a introdução de uma solução numa veia taxa, as concentrações plasmáticas diclofenaco sódico Ele aumentou cerca de 50% em comparação com indivíduos jovens saudáveis.
Doentes com actividade funcional prejudicada rim De acordo com o regime de dosagem recomendado das instruções de drogas foram observadas acumulação no organismo diclofenaco sódico .
No tratamento de pacientes com Diklakom cirrose do fígado ou hepatite características farmacocinéticas forma crônica diclofenac Foi o mesmo como no caso quando se lida com o tratamento de pacientes com uma saudável fígado .
Depois da aplicação do gel sob a forma Diklaka diclofenaco sódico devagar e apenas parcialmente absorvida na superfície da pele. Fora da concentração no plasma atinge o seu máximo após seis a nove horas.
O tempo médio de retenção da substância activa na circulação sistémica - cerca de nove horas, o que é significativamente maior do que após a utilização interna da droga, que é uma a duas horas.
Depois tópica processos de metabolização e excreção diclofenac idênticos aos do organismo após a administração sistémica da droga. Indicador de ligação diclofenac com proteínas do plasma é de 99%.
Depois de uma rápida metabolização em fígado por hidroxilação e ligação ao ácido glicurônico aproximadamente ⅔ substância excretada rim E o resto - com bílis .
Indicações
Indicações para comprimidos com revestimento entérico são Diklak:
- doença reumática degenerativa e inflamatória (e.g. artrite reumatóide ou osteoartrite );
- sintomas dor localização na coluna vertebral;
- tecidos moles reumática ( reumatismo articular );
- ataques agudos artrite gotosa ;
- acompanhada por inflamação e inchaço dos tecidos síndrome da dor após trauma ou cirurgia (incluindo síndrome da dor Que se desenvolve após tratamento ortopédico ou odontológico);
- doenças ginecológicas acompanhadas por inflamação e sintomas dor (por exemplo, adnexitis ou dismenorréia tipo primário);
- ser grave Doenças otorrinolaringológicas Acompanhada de dor (o medicamento é prescrito como um complemento).
O Diklak solução prescrita para injecção intramuscular em doentes com:
- doenças reumáticas de degenerativa e inflamatória (por exemplo, artrite reumatóide ou osteoartrite );
- ataques agudos artrite gotosa ;
- dor biliar ;
- cólica renal ;
- acompanhada por inflamação e inchaço dos tecidos dor pós-traumática ;
- dor Estamos desenvolvendo no pós-operatório;
- ataques severos protekayuschmi enxaqueca .
Drogas por via intravenosa apropriada para prescrever para o tratamento e prevenção dor pós-operatória .
Comprimidos prescritos Diklak ID:
- em reumatismo ;
- para aliviar os sintomas pós-operatório e dor pós-traumática ;
- em estados de doença, que são acompanhados por certas doenças ginecológicas.
Supositórios são recomendados para a nomeação:
- processos degenerativos e inflamatórios activados por formas inflamatórias reumatismo (por exemplo, em poliartrite forma crônica, neurite ou neuralgia );
- quando as lesões dos tecidos moles gênese reumática ;
- em pós-traumático ou dor pós-operatória Que é acompanhado por um inchaço doloroso dos tecidos e para o desenvolvimento do processo inflamatório;
- estados de dor inflamatórias de natureza origem não reumática.
Diklak gel é utilizada para o tratamento sintomático da dor, sintomas de abstinência de inflamação e inchaço de tecido eliminação:
- vários tipos de lesões traumáticas de tecidos moles ( entorse . músculo . luxação . hematomas etc);
- Formas localizadas de doenças reumáticas inflamatórias (por exemplo, tendinite ou periartropatii );
- em formas localizadas reumatismo Acompanhada pelo desenvolvimento de processos degenerativos (por exemplo, osteoartrite das articulações periféricas ou osteoartrite da coluna vertebral ).
Contra-indicações
Contra a Diklaka sob a forma de comprimidos, soluções e supositórios são:
- O aumento da sensibilidade individual de diclofenac ou qualquer um dos componentes contidos em cada uma destas formas do fármaco;
- ocorrer na forma aguda úlcera no estômago ou intestino ;
- hemorragia gastrointestinal ;
- perfuração do estômago ou intestino ;
- renal . coração ou insuficiência hepática grave;
- violação da hematopoiese natureza incerta de origem;
- último trimestre gravidez ;
- lactação .
Diklak não indicado para pacientes que em resposta ao tratamento ácido acetilsalicílico ou outros fármacos não-esteróides anti-inflamatórios são desenvolvidos convulsões asma , Sintomas de aguda rinite e urticária .
Contra-indicação de comprimidos Diklak idade é de 15 anos. Diklak solução é contra-indicado em doentes com menos de 18 anos de idade. Supositórios proíbe instrução dada para crianças até aos 12 anos, e os pacientes com sintomas de proctite ( inflamação do recto ).
Contra-indicação de gel Diklak são:
- Hipersensibilidade individual para o diclofenac ou qualquer um dos excipientes da formulação;
- se o paciente tem um histórico de convulsões asma . urticária ou rinite forma aguda;
- pólipos nasais (incluindo a história);
- angioneurotic angioedema história;
- elevada sensibilidade individual a fármacos analgésicos, e, em particular, aos medicamentos anti-reumáticos;
- último trimestre gravidez .
Os efeitos secundários
Diklaka formas de dosagem destinadas a administração oral, podem desencadear:
- Violações do circulatório e sistema linfático Que são expressas em várias formas anemia Incluindo aplástica e hemolítica, a redução do número de leucócitos . Plaquetas e granulócitos neutrófilos (todos esses fenômenos pertencem à categoria de muito raro).
- Transtornos sistema imunitário , Expressa na forma de reacções de hipersensibilidade, anafilactóides . angioedema (raramente).
- Em casos muito raros - transtornos mentais Expressa como desorientação ocorre no espaço depressão . pesadelos . aumento da irritabilidade , Vários tipos de distúrbios psicóticos.
- Violações do Sistema nervoso : Muitas vezes - dores de cabeça . tontura ; em casos raros - aumento sonolência ; em casos muito raros - distúrbios de sensibilidade, distúrbios do paladar, perturbações da memória, meningite asséptica Aparência tremor Violações, O fluxo sangüíneo cerebral , O aparecimento de pesadelos, irritabilidade.
- Em casos raros - deficiência visual Sua turva . ghosting itens .
- Deficientes auditivos Quais são expressas muitas vezes - na forma de vertigem ; muito raramente - sob a forma de alterações auditivas, zumbido nos ouvidos .
- Violações do corações : palpitações cardíacas , Dor no peito, sintomas Insuficiência Cardíaca , Desenvolvimento enfarte do miocárdio (Todos esses fenômenos são muito raros).
- Violações por sistema vascular : hipertensão arterial . vasculite (muito raro).
- Violações do Sistema Respiratório Raramente - ataques de asma (incluindo dispneia) eo surgimento de sintomas b síndrome ronhospasticheskogo ; a derrota das paredes alveolares e / ou tecido intersticial - muito raros luz Acompanhado por fibrose .
- Violações por Sistema Digestivo . estômago e tracto gastrointestinal : As mais freqüentes - ataques náusea . vómitos . distúrbios dispépticos , Dor abdominal, ganho flatulência , Sinais anorexia ; em casos raros - gastrite . hemorragia gastrointestinal , O aparecimento de sangue no vómito, diarréia sanguinolenta . melena , Desenvolvimento úlcera no estômago e / ou intestino (úlceras e podem ser acompanhados por hemorragia e / ou perfuração); em casos muito raros - colite Incluindo ulcerativa e colite hemorrágica . prisão de ventre , Desenvolvimento estomatite O aparecimento de estenoses em diafragmopodobnyh intestino , Diversas perturbações do esófago, pancreatite .
- Violações do sistema hepatobiliar : Aumento intracelular enzimas ALT e AST ( transaminases ); raramente - o aparecimento de sintomas hepatite e distúrbios fígado ; muito raramente - o desenvolvimento de fulminante (ultra) hepatite , Morrendo de tecido do fígado ( gepatonekroz ), Desenvolvimento insuficiência hepática .
- Violações do sistema urinário : Em casos muito raros - o desenvolvimento de sintomas agudos insuficiência renal . necrotizante papilite O aparecimento na urina misturada com o sangue, proteína na urina elevada, o desenvolvimento de sintomas síndrome nefrótica . nefrite intersticial .
Em casos raros, a droga pode provocar edema .
A solução de tratamento não Diklak ser excluídos da probabilidade de desenvolver abscesso no local da injecção (muito rara); endurecimento da dor no local da injecção e (frequentemente); e inchaço processos necróticos no local da injecção (raras).
Para alguns pacientes podem experimentar sintomas meningite asséptica Incluindo a tensão dos músculos do pescoço, febre e depressão de consciência . Estes sintomas expostos principalmente pacientes doenças auto-imunes .
Aplicando Diklak gel pode causar:
- Reacções cutâneas: raramente - sentimento comichão . ardente , Aparência vesícula . pápulas e pústulas , Aumento da secura da pele e descamação, sinais de dermatite de contato no local da droga; raramente - o aparecimento de sintomas dermatite bolhosa ; raramente - aumento da sensibilidade à luz, sinal de erupção cutânea generalizada, eczema .
- Função violação sistema imunitário : O desenvolvimento de reacções de hipersensibilidade (em particular, angioedema ) E aparência falta de ar (o qual, no entanto, são observados em casos raros).
- Ataques asma (em casos raros).
Reações da estômago e tracto gastrointestinal após a aplicação tópica de drogas diclofenaco sódico considerado extremamente raro.
Ao usar altas doses de gel Diklak e depois aplicá-lo para os muito extensas áreas do corpo, não exclui a possibilidade de reações adversas e natureza sistêmica de reacções de hipersensibilidade, que são expressos sob a forma angioedema ou dispnéia .
Instruções de uso Diklaka: A dosagem ea dose
diclofenac diclofenac .
dismenorréia diclofenac . ciclos menstruais
dor .
rim e / ou fígado
dor
A dose diária diclofenaco sódico .
músculos glúteos .
enxaqueca diclofenac . diclofenaco sódico por dia.
diclofenaco sódico .
diclofenaco sódico
diclofenac diclofenaco sódico .
A dose recomendada diclofenac
diclofenac .
- diclofenac ;
síndrome da dor Artrite
Overdose
diclofenac
- vômitos;
- tracto gastrointestinal ;
- diarréia );
Intoxicação diclofenac insuficiência renal fígado .
diclofenac
- Pressão Arterial ;
- insuficiência renal ;
- tracto gastrointestinal ;
diurese ou hemosorbtion proteínas do plasma
diclofenac
estômago
Cooperação
Digoxina Fenitoína
diurético
Enquanto estiver a tomar diclofenac diuréticos hyperkalemia .
O uso concomitante com ácido acetilsalicílico diclofenac .
Sob a acção de diclofenac Ciclosporina .
diclofenac - Ou hiperglicemia hipoglicemiantes .
Metotrexato diclofenac Metotrexato
anticoagulantes coagulação do sangue .
Condições de venda
A prescrição de medicamentos.
Condições de armazenamento
Data de validade
Prazo de validade é de três anos.
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