Descrição em atraso 2014/08/13

• Composição
• Apresentação do produto
• Ação farmacológica
• Farmacodinâmica e farmacocinética
• Indicações
• Contra-indicações
• Os efeitos secundários
• Tablets Roxer: instruções de utilização, via de administração e dosagem regime
• Overdose
• Cooperação
• Condições de venda
• Condições de armazenamento
• Data de validade
• Análogos
• Avaliações
• Preço, onde comprar

Composição

A composição de um comprimido Roxer inclui 5, 10, 15, 20, 30 ou 40 mg rosuvastatina   como rosuvastatina cálcica   e componentes auxiliares:

• celulose microcristalina;
• lactose anidra;
• crospovidona;
• sílica anidra coloidal;
• estearato de magnésio.

O escudo, que é comprimido revestido contém em sua composição:

• metacrilato de butilo, copolímero de dimetilaminoetilo metilkrilata na proporção de 1: 2: 1;
• macrogol 6000;
• dióxido de titânio;
• lactose mono-hidratada.

Apresentação do produto

Roxer produzido sob a forma de comprimidos, revestimento com película revestida branca, que diferem na aparência, dependendo da concentração da substância activa:

• Comprimidos de rosuvastatina   a uma dose de 5, 10 ou 15 mg são redondos, biconvexos, com chanfrado. De um lado, a marcação é feita a dose correspondente da substância activa, "5", "10" e "15", respectivamente.
• Comprimidos de rosuvastatina   a uma dose de 20 mg são redondos, biconvexos, com chanfrado.
• Comprimidos de rosuvastatina   a uma dose de 30 mg, biconvexos, forma e ter kapsulovidnuyu riscos dos dois lados.
• Comprimidos de rosuvastatina   a uma dose de 40 mg, têm forma bicôncava kapsulovidnuyu.

Para cortar os comprimidos são bem cuidadas através de duas camadas, o interior - branco.

Ação farmacológica

A acção farmacológica do fármaco Roxer dirigido a:

• Suprimindo a actividade da enzima microssomal hidroximetilglutaril-CoA redutase , Que desempenha a função de limitar as fases iniciais da síntese do catalisador colesterol .
• A normalização do perfil lipídico ( efeito hipolipemiante ) Devido a um declínio na sangue   As concentrações totais de colesterol . triglicéridos . Lipoproteína   baixa densidade, e melhorar os indicadores de concentração Lipoproteína   de alta densidade.

A droga pertence ao grupo farmacológico " Estatinas ".

Farmacodinâmica e farmacocinética

Uma vez no corpo, rosuvastatina   provoca os seguintes efeitos:

• Ajuda a reduzir concentrações elevadas colesterol de lipoproteína de baixa densidade ;
• Ajuda a reduzir concentrações elevadas do total colesterol ;
• Ajuda a reduzir as concentrações de triglicéridos elevados;
• Melhora a concentração Colesterol HDL ;
• Isso ajuda a reduzir a concentração lipoproteína de baixa densidade apolipoproteína   ( apolipoproteína B );
• Isso ajuda a reduzir a concentração colesterol de lipoproteína de baixa densidade ;
• Isso ajuda a reduzir a concentração colesterol, lipoproteínas de muito baixa densidade ;
• Isso ajuda a reduzir a concentração triglicéridos, lipoproteínas de muito baixa densidade ;
• Melhora a concentração plasma apolipoproteína A1 ;
• Diminui taxas de colesterol LDL para colesterol de lipoproteína de alta densidade ;
• Isso reduz as relações globais colesterol   para colesterol de lipoproteína de alta densidade ;
• Reduz os rácios colesterol de lipoproteína de baixa densidade   para colesterol de lipoproteína de alta densidade;
• Reduz os rácios lipoproteína de baixa densidade apolipoproteína   ( apolipoproteína B ) Para apolipoproteína A1 .

Marcado efeito clínico do Roxer desenvolve uma semana após o início do curso do tratamento. Aproximadamente 90% do efeito máximo da terapia é celebrado duas semanas mais tarde.

Para conseguir o efeito máximo demora normalmente quatro semanas, após o que é mantida durante todo o período de tratamento subsequente.

A concentração máxima no plasma rosuvastatina   Ele diz que cinco horas depois de tomar a pílula, a taxa de biodisponibilidade absoluta é de 20%.

Rosuvastatina   extensivamente biotransformado em fígado Qual é o foco principal de sintetizar colesterol   e metabolização Colesterol LDL .

O índice da distribuição de matéria é de aproximadamente 134 litros. Cerca de 90% rosuvastatina   se liga proteínas do plasma   (principalmente albumina ).

Rosuvastatina   metabolizado limitado (cerca de 10%). Efectuada in vitro utilizando um humano hepatócito   pesquisa metabolismo   substância mostrou que é sujeito apenas a mínima metabolismo   baseado em sistema de enzima citocromo P450 . Além disso, este metabolismo   não pode ser considerado clinicamente importante.

A principal isoenzima Participar da metabolismo de rosuvastatina É CYP 2C9. Em menor grau, tomar parte no processo de isozymes   2C19, 3A4 e 2D6.

No processo de metabolizar identificou-se duas principais metabolito :

• N-desmetil ;
• lactona .

N-desmetil   É caracterizada em cerca de metade, em comparação com a actividade rosuvastatina . A respeito de lactona , Ele é considerado clinicamente forma inativa.

Rosuvastatina   Ela tem mais do que 90% de actividade inibidora contra hidroximetilglutaril-CoA redutase   (HMG-CoA-redutase) que circula no corpo humano na circulação geral.

A maioria entra no organismo rosuvastatina   (cerca de 90%) é de saída inalterada com o conteúdo intestino . Assim excretado tanto substância activa absorvida e não absorvida.

O resíduo   rosuvastatina   excretada pelos rins na urina (aproximadamente 5% - inalterado).

Meia-vida da substância é de cerca de 20 horas e depende do aumento da dose. A depuração média de plasma   é cerca de 50 litros por hora. Indicador de variação em relação ao valor médio (coeficiente de variação) - 21, 7%.

Como é o caso com outros agentes que suprimem a actividade hidroximetilglutaril-CoA redutase , A captura do fígado   rosuvastatina   promove transportador de membrana atracção OATR-C, que desempenha um papel importante no processo de remoção de uma substância a partir de fígado .

Rosuvastatina   caracterizado por uma exposição sistémica dependente da dose, o que aumenta em proporção com a dose da substância.

Aplicação diária repetida do medicamento não provoca qualquer alteração das suas características farmacocinéticas da substância activa.

A idade e sexo do paciente de qualquer influência sobre a farmacocinética. Este estudo mostrou que pacientes raça mongolóide a AUC e concentração plasmática máxima rosuvastatina   cerca de duas vezes tão elevada como em pacientes pertencentes à raça caucasiana.

Índios têm taxas semelhantes superiores aos caucasianos para cerca de 1, 3 vezes. Não existem diferenças clinicamente significativas entre os indicadores para negros e caucasianos estão faltando.

Os pacientes com insuficiência renal   na forma leve ou moderada de indicadores ea maior concentração de rosuvastatina N-desmetil   plasma permanece essencialmente inalterada.

Nas formas graves   insuficiência renal   índice de concentrações plasmáticas mais elevadas rosuvastatina   aumentada em cerca de três vezes, e a taxa de concentrações plasmáticas mais elevadas as N-desmetil - Cerca de nove vezes em comparação com o número relatado em voluntários saudáveis.

Indicadores concentrações plasmáticas rosuvastatina   pacientes que estavam em hemodiálise , Maior do que em voluntários saudáveis ​​aproximadamente o dobro.

Com insuficiência hepática Causada por doença hepática alcoólica crónica, as concentrações plasmáticas de indicadores rosuvastatina   moderadamente aumentado.

Os pacientes cuja doença é um Classe A para Child-Pugh , A taxa das maiores concentrações rosuvastatina   em plasma   ea AUC aumentou em 60 e, respectivamente, de 5% em comparação com os pacientes fígado   que é saudável.

Se a doença fígado   Ele pertence à categoria B por Child-Pugh , Números correspondentes aumentado em 100 e 21%. Para os pacientes cuja doença é classificada como C, os dados não estão disponíveis, devido à falta da experiência com eles rosuvastatina.

Indicações

Roxer mostra:

• Para o tratamento de pacientes que sofrem de Tipo de hipercolesterolemia primária   (incluindo a família g iperholesterinemii II-A   por tipo Fredrickson ) Ou dislipidemia   tipo misto (tipo II-b). O medicamento é apropriado para prescrever quando o efeito terapêutico esperado não pode atingir o objectivo de terapias não-droga: dieta, correcção do peso do paciente, exercício, etc ..
• Para o tratamento de pacientes diagnosticados com a família hipercolesterolemia homozigótica . Roxer prescrito como um adjuvante para a terapia, o objectivo é a redução do nível lipídios Como adjuvante da dieta e nos casos em que o tratamento anteriormente atribuído não dão resultados positivos.
• Para os pacientes que foram diagnosticados aterosclerose . A droga é utilizada como adjuvante da dieta atribuído para retardar a progressão da doença, bem como para diminuir o total de   colesterol   e colesterol de lipoproteína de baixa densidade   para o nível desejado.
• Como agente profiláctico, prevenção do desenvolvimento de complicações da doença corações   e navios   pacientes com uma predisposição para o desenvolvimento de lesões vasculares ateroscleróticas .

Contra-indicações

Contra-indicações para comprimidos com um teor de rosuvastatina Roxer em doses de 5, 10 e 15 mg, são:

• hipersensibilidade a um ou mais componentes da droga;
• reativo alterações hepáticas   (incluindo, nomeadamente, a natureza da doença de origem desconhecida), bem como as condições caracterizadas por aumento constante do nível de transaminases hepáticas E um estado em que seja transaminases hepáticas   Ele aumenta não menos do que três vezes;
• doença renal Em que o apuramento creatinina   não deve exceder a taxa de 30 ml / min;
• hereditária progressiva crônica doenças neuromusculares Que se caracterizam por uma lesão primária dos músculos ( miopatia );
• uso concomitante de anti-depressivo Ciclosporina ;
• diagnosticada em um paciente em risco aumentado de complicações miotoksicheskih ;
• intolerância lactose ;
• deficiência de lactase ;
• glucose galactose ;
• gravidez   (como a droga não é receitado para mulheres em idade reprodutiva, se eles não usam contraceptivos );
• aleitamento materno;
• idade de 18 anos.

Comprimidos de dosagem rosuvastatina   30 e 40 mg são contra-indicados:

• pacientes com uma hipersensibilidade a um ou mais componentes do fármaco;
• doentes com formas activas alterações hepáticas   (incluindo, nomeadamente, a natureza da doença de origem desconhecida), bem como as condições caracterizadas por aumento constante do nível de transaminases hepáticas E um estado em que seja transaminases hepáticas   Ele aumenta não menos do que três vezes;
• doença renal Em que o apuramento creatinina   não deve exceder a taxa de 60 ml / min;
• hereditária progressiva crônica doenças neuromusculares Que se caracterizam por uma lesão primária dos músculos ( miopatia );
• hipotireoidismo ;
• uso concomitante de anti-depressivo Ciclosporina ;
• diagnosticada em um paciente em risco aumentado de complicações miotoksicheskih   (quando o paciente tem uma história de uma marca com a toxicidade no músculo, o que provocou um outro inibidor da droga hidroximetilglutaril-CoA redutase   ou medicamentos que são derivados ácido fibric );
• dependência de álcool;
• grave insuficiência hepática ;
• inscrição do doente à raça mongolóide;
• Recepção simultânea fibratos ;
• intolerância lactose ;
• deficiência de lactase ;
• glucose galactose ;
• gravidez   (como a droga não é receitado para mulheres em idade reprodutiva, se eles não usam contraceptivos);
• aleitamento materno;
• 18 anos e mais de 70 anos.

Os efeitos secundários

O tratamento Roxer poderá detectar os seguintes efeitos secundários:

• disfunção sistema imunitário Incluindo as reações causadas pela hipersensibilidade a Rosuvastatina   ou outros ingredientes do medicamento, incluindo o desenvolvimento de angioedema ;
• disfunção Sistema Digestivo , Expressa na forma de constipação freqüente, dor epigástrica, náuseas; Em casos raros, pode desenvolver pancreatite ;
• violações provenientes da pele e do tecido subcutâneo, e é expressa sob a forma de uma erupção da pele, prurido,   urticária ;
• disfunção do músculo esquelético que ocorrem sob a forma de mialgia   (frequência) e, por vezes, miopatia   e rabdomiólise ;
• violação de carácter geral, o mais comum dos quais é astenia ;
• disfunção rim   e trato urinário Os quais são muitas vezes acompanhados por aumento das concentrações de proteína na urina.

Roxer pode influenciar a mudança dos parâmetros laboratoriais. Assim, depois de tomar a droga pode aumentar a actividade CK , Índices de concentração Glicose . bilirrubina , Enzimas hepáticas gama-glutamil . fosfatase alcalina E alterar os parâmetros de concentrações hormonais plasma Tiróide .

A freqüência e gravidade dos efeitos colaterais são quantidades dependentes da dose.

Tablets Roxer: instruções de utilização, via de administração e dosagem regime

Antes da nomeação da droga o doente é recomendado para mudar para uma dieta padrão, cujo objectivo é o de reduzir o nível colesterol . Furar a esta dieta é necessário e durante todo o curso do tratamento.

Dose seleccionada individualmente pelo médico assistente, dependendo da finalidade da terapia e a sua eficácia. Tome o medicamento é permitido a qualquer momento, sem estar vinculado a refeição vezes.

O comprimido é engolido inteiro sem esmagar, sem mastigar e beber bastante água.

Os pacientes com hipercolesterolemia   deve começar a tomar a droga com doses de 5 ou 10 mg rosuvastatina . Os comprimidos são administrados por via oral durante um dia. E esta condição é mantida para pacientes que não estão em tratamento estatinas E para os pacientes que já tenham concluído um curso de tratamento com drogas que suprimem a atividade hidroximetilglutaril-CoA redutase .

Na determinação do Roxer da dose inicial, o médico chama a atenção para os índices de concentração colesterol E avalia os riscos de complicações cardiovasculares   e efeitos colaterais.

Se necessário, a dose pode ser ajustada para o próximo nível, no entanto, este ajustamento é realizado não mais cedo do que 4 semanas após a primeira administração.

Dado que as reacções secundárias são dependentes da dose e, ao receber 40 mg de rosuvastatina ocorrer com mais frequência do que quando se toma em quantidades menores, aumentando a dose diária de 30 mg ou 40 deve ser realizado com um cuidado especial para:

• pacientes com grave hipercolesterolemia ;
• pacientes propensos a desenvolver complicações da função corações   e sistema vascular   (em particular, se um paciente é diagnosticado hipercolesterolemia familiar ).

Se receber doses mais baixas rosuvastatina   estas categorias de pacientes não deu o resultado esperado, após a designação de Roxer a uma dose de 30 ou 40 mg por dia, os pacientes devem, necessariamente, ser mantido sob o controlo do médico tratá-los.

Além disso, a monitorização regular por um médico mostrado nos casos em que o tratamento é iniciado imediatamente com uma dose de 30 mg ou 40 mg.

De acordo com as instruções de utilização, 20 mg Roxer mostrado como a dose de partida para a prevenção de doenças corações   e pacientes vasculares Que têm um risco aumentado de desenvolvimento de tais patologias.

Pessoas com insuficiência renal moderada a grave rim   ajustar a dose não é necessária, no entanto, este grupo de pacientes administrados com cuidado a droga.

Quando a disfunção rim   gravidade moderada quando a depuração creatinina   está na gama de 60 ml / min, o tratamento é iniciado com uma dose de 5 mg. Altas doses de droga (30 e 40 mg) de nomear contra-indicada.

Os pacientes com disfunção grave rim utilização proibida do fármaco em qualquer dosagem.

Ao nomear os pacientes com Roxer doença hepática Cujos expoentes da Child-Pugh   não exceder a 7, não é observado para aumentar a exposição sistémica rosuvastatina .

Se a disfunção figuras fígado igual a 8 ou 9 pontos sobre Child-Pugh , A exposição sistémica aumenta. Portanto, antes de atribuir-lhes a droga em tais pacientes requerem investigação adicional de função rim .

A experiência de tratamento de pacientes, figuras que excedam 9 pontos em Child-Pugh Ausente.

Overdose

As manifestações clínicas que possam surgir em excesso das instruções de dosagem recomendada não estão descritos. Depois de receber uma dose única de Roxer, várias vezes maiores do que os diários, alterações clinicamente relevantes na farmacocinética rosuvastatina   foi observada.

Em caso de sobredosagem e aparência sintomas de intoxicação   organismo é mostrado um tratamento sintomático e - se necessário - a designação das medidas de apoio complexas.

É também recomendado para controlar o nível de actividade CK   e levar a cabo o teste para avaliar a funcionalidade de fígado .

Destino de Discernimento Hemodiálise   É considerada improvável.

Cooperação

Ao atribuir Roxer em combinação com Ciclosporina   aumentou significativamente o desempenho AUC rosuvastatina   (cerca de sete vezes), a concentração plasmática ciclosporina   Ele permanece inalterado.

Quando concomitante administração com drogas que são antagonistas A vitamina K   ou medicamentos que suprimem a atividade hidroximetilglutaril-CoA redutase No início do tratamento, bem como um aumento da dose diária através da sua titulação, pode haver um aumento INR (proporção normalizada internacional).

Como regra geral, devido a titulação da dose inferior ou supressão total do medicamento, este número é reduzido.

O tratamento simultâneo com fármacos hipolipemiantes A ezetimiba   Não causa mudanças na AUC e as concentrações plasmáticas de pico de ambas as drogas, no entanto, a possibilidade de interacções não são excluídas farmacodinâmicos.

Em combinação com Gemfibrozil   e outras drogas que ajudam a reduzir lipídios Ele provoca um aumento de duas vezes na AUC e concentração plasmática máxima rosuvastatina .

Estes estudos especiais têm mostrado que a nomeação de um Fenofibrato   oi para potencialmente alterar os parâmetros farmacocinéticos, mas a probabilidade de interações medicamentosas farmacodinâmicas não é excluída.

Drogas como Gemfibrozil   e Fenofibrato E drogas ácido nicotínico , Enquanto atribuindo-lhes com inibidores hidroximetilglutaril-CoA redutase   aumentar a probabilidade de miopatia   (que é muito provavelmente devido à sua capacidade para induzir um efeito similar ao atribuir-lhes em monoterapia).

Em uma aplicação com Roxer fibratos . rosuvastatina   em doses de 30 e 40 mg é assumido. A dose diária inicial rosuvastatina   para os doentes a tomar fibratos É de 5 mg.

O uso simultâneo da droga com inibidores serina   proteases   provoca uma mudança de exposição rosuvastatina . Por esta razão, não prescrevem Roxer HIV pacientes infectados que estão em tratamento com inibidores protease de serina .

Juntamente com a admissão antiácido   concentração de droga no plasma rosuvastatina Ele é reduzido pela metade. Para reduzir a severidade deste efeito , Antiácidos   recomenda-se a levar duas horas depois de tomar a pílula Roxer.

No contexto da nomeação simultânea rosuvastatina   com Eritromicina   a AUC rosuvastatina   É reduzido em 20% eo índice de sua concentração plasmática - cerca de um terço. Isto pode ser devido a uma maior mobilidade tracto gastrointestinal Que provoca a recepção Eritromicina .

Ao nomear Roxer combinado com contraceptivos hormonais para administração oral a AUC etinil estradiol   aumentou 26%, enquanto o valor para norgestrel   - 34%.

anticonceptivo

Digoxina  

Rosuvastatina     sistema P450 . rosuvastatina  

    e Cetoconazol

 

Condições de venda

Condições de armazenamento

Data de validade

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• Merten ;
• Roviks ;
• Rozart ;
• Rozvator ;
• Sandoz rosuvastatina ;
• Rozukard ;
• Rozulip ;
• Romazik ;
• Fastrong .

colesterol .